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2018初级药师考试《药剂学》习题（附答案）
习题一：
1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生
A、水解反应 B、氧化反应 C、差向异构 D、聚合反应 E、解旋反应
【正确答案】 A
【答案解析】
酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。
2、以下哪类药物易发生水解反应
A、烯醇类药物 B、酚类药物 C、多糖类药物 D、蒽胺类药物 E、酰胺类药物
【正确答案】 E
【答案解析】
易发生水解反应有酯类和酰胺类。
3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是
A、pH B、温度 C、溶剂 D、离子强度 E、表面活性剂
【正确答案】 B
【答案解析】
温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。
4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是
A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期
B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关
D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著
E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低
【正确答案】 B
【答案解析】
A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。
C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。
D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。
E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快
5、酚类药物主要通过何种途径降解
A、氧化 B、聚合 C、脱羧 D、水解 E、光学异构化
【正确答案】 A
【答案解析】
通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。
6、药物制剂的基本要求是
A、无毒，有效，易服 B、定时，定量，定位 C、安全，有效，稳定
D、高效，速效，长效 E、速效，长效，稳定
【正确答案】 C
【答案解析】
有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。
7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是
A、降解5%所需的时间 B、降解10%所需的时间 C、降解30%所需的时间
D、降解50%所需的时间 E、降解90%所需的时间
【正确答案】 D
【答案解析】
半衰期可以表示为降解50%所需的时间。
8、酯类药物易产生
A、水解反应 B、聚合反应 C、氧化反应 D、变旋反应 E、差向异构
【正确答案】 A
【答案解析】
水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯);(2)酰胺类(包括内酰胺)。
9、普鲁卡因注射液变色的主要原因是
A、酚羟基氧化 B、酯键水解 C、芳伯氨基氧化 D、金属离子络合反应 E、内酯开环
【正确答案】 C
【答案解析】
盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。
10、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是
A、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
【正确答案】 A
【答案解析】
盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
11、Vc的降解的主要途径是
A、脱羧 B、氧化 C、光学异构化 D、聚合 E、水解
【正确答案】 B
【答案解析】
Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。故本题答案选择B。
12、影响药物制剂降解的环境因素是
A、pH B、金属离子 C、溶剂 D、离子强度 E、赋形剂或附加剂
【正确答案】 B
【答案解析】
影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。
13、影响易于水解药物的稳定性，且与药物氧化反应也有密切关系的是
A、pH B、溶剂 C、离子强度 D、表面活性剂 E、广义的酸碱催化
【正确答案】 A
【答案解析】
pH值的影响：药物受H+或OHˉ催化水解，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，此类药物的水解速度，主要由pH值决定，最稳定pH值，以pHm表示。
14、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于
A、碱性药液 B、弱酸性药液 C、偏碱性药液 D、非水性药液 E、油溶性药液
【正确答案】 B
【答案解析】
水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠常用于偏碱性药液，硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀，故只能用于碱性药液中。
15、关于广义酸碱催化，按照Bronsted-Lowry酸碱理论叙述正确的是
A、接受质子的物质叫广义的酸 B、给出质子的物质叫广义的碱
C、有些药物也可被广义的酸碱催化水解
D、常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱
E、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
【正确答案】 C
【答案解析】
广义酸碱催化 按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。药物被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称广义的酸碱催化或一般酸碱催化。液体制剂处方中，往往加入大量的缓冲剂，常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。缓冲剂的浓度越大，催化速度也越快。为了减少这种催化作用的影响，在实际生产处方中，缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统。
16、影响药物制剂降解的外界因素是
A、pH值 B、离子强度 C、赋形剂或附加剂 D、光线 E、溶剂
【正确答案】 D
【答案解析】
影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。
17、药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构，外界因素则是引起变化的条件，影响药物制剂降解的外界因素主要有
A、pH与温度 B、赋型剂或附加剂的影响 C、溶剂介电常数及离子强度
D、水分、氧、金属离子和光线 E、以上都是
【正确答案】 E
【答案解析】
影响药物制剂稳定性的外界因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
18、影响药物制剂稳定性的处方因素包括
A、光线 B、广义酸碱 C、空气(氧)的影响 D、温度 E、金属离子
【正确答案】 B
【答案解析】
影响药物制剂稳定性的制剂因素包括：溶剂、广义酸碱催化、pH值、辅料、离子强度。
19、影响药物稳定性的环境因素包括
A、溶剂 B、pH值 C、光线 D、离子强度 E、表面活性剂
【正确答案】 C
【答案解析】
影响药物稳定性的环境因素包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
二、
1、A.亲水亲油平衡值B.置换价C.临界相对湿度D.聚合度和醇解度E.酸值、碘值、皂化值
<1> 、栓剂 A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】
置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比。不同的处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有所区别。栓剂的制备时需根据置换价计算对药物置换基质的重量。
<2> 、注射用油 A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】
碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。
<3> 、表面活性剂 A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。
<4> 、聚乙烯醇 A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】
聚乙烯醇(ΒVA)是常用的膜剂成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。根据其聚合度和醇解度不同，有不同的规格和性质。
<5> 、水溶性粉体 A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】
吸湿是固体药物制剂经常发生的现象，是指药物或制剂从周围环境中吸收水分直至平衡的过程。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较少，但当相对湿度提高到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。
习题二：
一、概念与名词解释
1.处方前工作：
2.药品注册：
3.绝对生物利用度：
4.相对生物利用度：
二、判断题(正确的打A，错误的打B)
1.固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。( )。
2.药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要
环节。( )
3.液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸
收相对较快( )。
4.单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实
验。( )
5.根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。( )
6.单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。( )
7.处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。( )
8.多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。( )
9.多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。( )
10.药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。( )
11.药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。( )
12.对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。( )
13.以静脉注射的生物利用度定为100%，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。( )
14.溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。( )
15.一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。( )
三、填空题
1.在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的 及 对制剂进行设计。
2.药物制剂的设计是新药 的起点，是决定药品的 、
、 、 和 的重要环节。
3.药物制剂的设计目的是根据 及 ，确定合适的
和 。
4.新药研究中申报新制剂的主要内容 、 、 、 。
5.药物的稳定性实验是研究 、 、 及 对
的影响，同时也可用来确定合适的 和 药物的技术和方法。
6.口服剂型设计时一般要求： ; ; ;
; 。
7.在进行药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是
和 。
8.剂型或制剂可影响到药物的 、 、 、
和 等方面。良好的制剂设计应提高或不影响 ，减少
。
9.制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的 与 。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合 。重现性指的是 。
10.一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为： 、 、
、 。
11.混悬剂与乳剂中的药物存在 过程，粒子越小，药物 ;吸收越
，但吸收一般比溶液剂 ，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的 所吞噬，故吸收量大大 。
12.根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行 评价 、
评价 研究。
13.单纯改变剂型的制剂不要求进行 实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的
试验。
14.处方前工作的主要任务是：(1) ;(2) ;
(3) ;(4) 。
15.新药的理化性质研究主要包括 、 、 、 、
以及 等的测定。
16.解离常数对药物的 和 很重要，因为大多数药物是有机的弱
酸和弱碱，其在不同的pH介质中的 不同，药物溶解后存在的形式也不同，即
主要以 型和 型存在，对药物的 有很大影响。一般，
可更有效地通过类脂性的生物膜。
17.多晶型物的 相同， 不同，某些 等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为
或 。
18.研究多晶型药物最广泛使用的方法有： 、 、 以及
、 。
19.生物利用度主要指制剂中药物吸收的 和 。药物制剂的剂型
因素可大大影响药物的 ，从而影响到 。
20.申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有： 、 、
、 。
21.需要进行溶出速度的试验的制剂是 、 、 、 。
四、单项选择题
1.溶出速率快慢排列为
A.包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂 B.混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂
C.胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂 D.散剂<胶囊剂<片剂﹤包衣片<混悬剂
2.单纯改变剂型的制剂，要求进行
A.临床实验 B.生物等效性试验 C.药效学评价 D.药理学评价
3.新制剂应进行毒理学研究，包括
A.急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验
B.单纯改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验
C.全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验
D.大输液要进行微粒检查
4.药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是
A..单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验
B.已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关
C.在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较
D.对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较
5.处方前工作主要是
A.临床研究 B.处方与制备工艺研究
C.制剂药理、毒理研究 D.获取新药的相关理化参数
6.文献检索中使用医药专业搜索引擎是
A.yahoo B.google C.pubmed D.sina
7.药物理化性质测定属于制剂设计中的
A.初步毒理学及分析方法研究 B.处方前工作
C.临床研究 D.处方与制备工艺研究
8.溶解度对药物制剂设计的影响
A.通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收
B.不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才
能被吸收
C.解离型药物能很好地通过生物膜被吸收
D.非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜
9.在进行新药申报时，应依据
A.《中华人民共和国药典》 B.《药品注册管理办法》
C.《药品管理办法》 D.《药品注册办法》
10.在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计
A.2 B.3 C.4 D.5
五、问答题
1.药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?
2.一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?
3.处方前工作的主要任务是什么?
参考答案
一、概念与名词解释
1.处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。
2.药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。
3.绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。
l4.相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。
二、判断题
1.A 2.A 3.A 4.B 5.A 6.A 7.A 8.B
9.A 10.B 11.B 12.B 13.B 14.A 15.A
三、填空题
1.理化性质、临床用药的要求
2.新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性
3.临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型
4.处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度
5.热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存
6.在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证;避免胃肠道的刺激作用;克服首过效应;具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法;适于特殊用药人群
7.溶解度、稳定性
8.有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反应
9.可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性
10.包衣片、片剂、胶囊剂、散剂
11.溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加
12.毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度
13.临床实验、生物等效性试验
14.(1)获取新药的相关理化参数;(2)测定其动力学特征;(3)测定与处方有关的物理性质;(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
15.pK.、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性
16.溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型
17.化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型
18.溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法
19.速度、程度、吸收、药效
20.处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度
21.①难溶或难吸收的药物;②治疗量与中毒量接近的药物;③要求速效或长效的制剂;④用于治疗严重疾病或急救用的药物
四、选择题
(一)单项选择题
1.B 2.B 3.A 4.D 5.E 6.C 7.B 8.B
9.B 10.D
五、问答题
1.药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?
药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。选择合适的辅料，制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。
2.一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?
①药理活性筛选;②初步毒理学及分析方法研究;③处方前工作;④临床研究;
⑤处方与制备工艺研究;⑥制剂药理、毒理研究;⑦申报工作。
3.处方前工作的主要任务是什么?
①获取新药的相关理化参数;②测定其动力学特征;③测定与处方有关的物理性质;④测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
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