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执业药师《药物化学》精选考点
执业药师是药物的专家,同时是解答市民大众有关药物问题的最适当人选。那么执业药师难考吗?有哪些知识点是必考的呢?下面yjbys小编为大家推荐的是《药物化学》精选考点,希望对大家复习有所帮助!
β肾上腺素受体拮抗剂简介
β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用,表现为心率减慢,心收缩力减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞 痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病,是一类重要的心血管疾病治疗药,也用于治疗偏头痛、青光眼。
1.β受体拮抗剂的结构与作用特点
(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。
2.β受体拮抗剂代表药物
盐酸普萘洛x(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性,l%水溶液的pH为5.0~6.5。本品对热稳定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化,在碱性条件下较稳定。
普萘洛x含一个手性碳原子,其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强,目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上,主要在肝脏代谢,有首过效应。生成α-萘酚,再与葡糖醛酸结合,侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代谢物形式从肾脏排出。
α肾上腺素受体拮抗剂
α受体拮抗剂可选择性地阻断与血管收缩有关的仅受体效应,而与血管舒张有关的α受体效应不受影响,血管舒张作用充分地表现出来,故导致血压下降。该类药物在临床上主要用于降血压,改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。 另外,该类药物还可使前列腺平滑肌舒张,用于治疗良性前列腺增生,α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作用。
维生素A类
1.维生素A类的结构特点和理化性质
维生素A的结构可分为两部分:环已烯和共轭壬四烯侧链。维生素A1和维生素A2的共轭壬四烯侧链的结构均为全反式。自然界还存在一些维生素A的顺式异构体,如6一顺式视黄醇、2-顺式视黄醇及2,6-二顺式视黄醇。这些异构体的活性均不及全反式的维生素A1和维生素A2。维生素A理论上可有16个顺反异构体,但因为侧链上的甲基导致的立体位阻,实际上很多异构体都不存在。
维生素A参与体内很多氧化还原反应,其生理作用主要是维持上皮组织的正常功能。维生素A是人眼视网膜的杆状细胞感光物质——视紫质的生物合成前体,如果维生素A缺乏,会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。
自然界中存在的另一类黄色色素,如胡萝b素,可在体内分解成一分子或两分子的视黄醇,即维生素A1醛,维生素A,醛可进一步被还原得到维生素A。这些物质,被称为维生素A原,可成为人体补充维生素A的来源。
2.维生素A类的代表药物
维生素A醋酸酯(Vitamin A Acetate)为微黄色结晶或结晶性粉末。能溶于三氯甲烷、乙醚、脂肪 和油中,不溶于水。本品在空气中易氧化,遇光易变质。本品的化学稳定性比维生素A好,因此临床上 常将本品或维生素A棕榈酸酯溶于植物油中应用,在体内被酶水解得到维生素A。m.P.56~60℃。
维生素A对紫外线不稳定,易被空气氧化。在加热或有金属离子存在时,可促进这种氧化反应。氧化的初步产物是环氧化合物,这种环氧化合物在酸性介质中发生重排,生成呋喃型氧化物,但在无氧情况下,可耐热至120℃。
强心苷类的结构特点
强心苷是一些从植物中提取的含甾体苷元的苷类药物,由糖苷基和配糖基两部分组成,其糖苷基部分与其他甾体类药物有一定的差别,在强心苷类分子中,环A-B和c-D之间为顺式稠合,而环B-c之间为反式稠合,这种稠合方式决定其分子形状呈u型,分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19两个角甲基与3位羟基均为卢构型。而l4位的卢一羟基通常为游离。在17位的内酯环也是此类药物的特征之一,植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环,而动物来源的强心苷则为六元环。强心苷的糖多连接在3位的羟基上,糖的连接方式多为卢-l,4-糖苷键,有些糖会以乙酰化的形式出现,由于改变了苷的脂溶性,会导致药代动力学性质的改变。
强心苷类的代谢特点与毒性
强心苷类药物在临床应用的品种较多,如地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。该类药物主要通过抑制心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最终产生正性的肌力作用。该类药物的有效剂量与中毒剂量接近,安全范围小,强度不够大,排泄慢,易于积蓄中毒。临床上必须在病房监测下使用。这类药物已使用了数百年,虽做了大量的研究,现仍未能被新型药物代替。
强心苷类的代表药物
地高辛(Digoxin)为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
本品是从毛花洋地黄的叶中提取得到,不宜与酸、碱类药物配伍。本品在体内可迅速吸收并分布于组织中,生物利用度为60%~80%,治疗血药浓度为0.5~1.5ng/ml,而中毒血药浓度为2ng/ml,治疗窗狭窄。因此,应严格控制药品的使用剂量并监测其生物利用度。主要用于治疗充血性心力衰竭,也可用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。
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