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执业药师考点:解析氨A非咖
氨基比林又名匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine,由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得, 解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血项。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺,且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。
功用作用:
为一复方解热镇痛药。其中氨基比林和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成发挥镇痛作用。
氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体酶,影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。发热及轻、中度的疼痛。
用法用量:
需要时服用一次1—2片,一日1—3次。
【药物过量】
本品应避免过量服用,过量服用可引起中枢神经、肝肾功能、血液系统等损害,一旦发生即应就医。
注意事项:
严重肝肾功能不全,溶血性贫血及对氨基比林、非那西丁或咖啡因类药物过敏者禁用。
(1)本品长期服用可导致肾脏损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。
(2)氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,因此有潜在致癌性。
(3)不宜长久使用,以免发生中性粒细胞缺乏,用药超过1周要定期检查血象。
(4)长期服用可造成依赖性,并产生耐受。
(5)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不推荐使用。
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