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临床执业医师助理考点:抗精神病药
抗精神病药(Antipsychotic drugs)又称强安定药或神经阻滞剂(Neuroleptic)。是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。
药理作用:
抗精神病药的药理作用相当广泛,对神经系统的作用部位从大脑皮层直至神经肌肉接头,主要作用于脑干网状激活系统,边缘系统及下视丘。此外对循环、消化内分泌和皮肤等系统也有影响。在神经递质方面有抗多巴胺、抗去甲肾上腺素、抗血清素、抗胆碱及抗组织胺等作用。
抗精神病药的主要治疗作用与其抗多巴胺作用有关,临床实践表明抗精神病药治疗剂量的大小与其对多巴胺受体阻断作用呈线性相关。中枢神经系统内有多种多巴胺受体存在,抗精神病药的治疗作用主要是阻断了D2受体,影响了多巴胺的中脑—大脑皮质通路和中脑—边缘系统通路的结果。而对结节—漏斗系统通路的影响可导致内分泌和代谢的改变;对黑质纹状体通路的影响导致锥体外系的副反应。尽管阻滞多巴胺受体假说似被公认,但仍缺乏充分的直接证据。
药物的镇静作用和控制精神运动性兴奋的作用与去甲肾上腺素的阻断有关。此外,其治疗作用还可能与药物对N—甲基转移酶的抑制,对需要K+、Na+离子激活的ATP酶的抑制及其对生物膜或膜泵的作用等有关。
常用药物:
临床上已使用的抗精神病药有9大类、40余种,其中常用的有吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰胺类和二苯氧氮平类。双盲对照研究证明:只要剂量合适、疗程足,各种抗精神病药的治疗效果大致相仿。在同一类别中的药物特点,如吩噻嗪类作用和副作用也基本相仿,临床医师在每一类中应熟练掌握1~2种药物的特点,如吩噻嗪类的氯丙嗪具有较强镇静作用、中等锥体外系副作用;三氟拉嗪的镇静作用较弱、对淡漠退缩的作用较强,但较易发生锥体外系副作用;硫杂蒽类的泰尔登有较强镇静作用和较弱的锥体外系副作用;丁酰苯类的氟哌啶醇的镇静作用极弱,却易致锥体外系反应,治疗剂量低;二苯氧氮平类的氯氮平和苯甲酰胺类的舒必利均少有锥体外系副反应,前者的镇静作用强,后者则弱,已成为仅次于氯丙嗪的常用药物。
有人根据常用治疗剂量又将抗精神病药分为两类:治疗剂量一般在100mg/d以上的药物、如氯丙嗪、泰尔登等列为高剂量(低效价)类;治疗剂量一般在几十毫克以内的,如氟哌醇、氟奋乃静等列为低剂量(高效价)类。
氟奋乃静 抗精神病作用强于氯丙嗪,锥体外系的副作用也很显著,镇静作用较弱。
硫利达嗪 抗精神病疗效弱于氯丙嗪,但锥体外系反应少,镇静作用强。
哌泊噻嗪 强效抗精神病药,作用维持时间长,主要用于慢性精神分裂症。
氯普噻吨 镇静作用强,其他作用均较弱。另有较弱的抗抑郁作用,适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症,更年期抑郁症等。
氟哌啶醇(haloperidol) 抗精神病及锥体外系反应均很强,镇吐作用强,镇静、降压作用弱,常用于精神分裂症及呕吐。
五氟利多 为长效抗精神病药,每周口服一次,尤适用于慢性精神分裂症维持与巩固疗效。
舒必利 对急、慢性精神分裂症疗效好,也可治疗抑郁症。对植物神经系统几无影响,锥体外系反应轻。
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