2023年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

相关推荐

　　专业知识要做好复习，执业医师知识点繁多冗长，为此小编为大家整理了一些2023年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果，希望对你有所帮助!

　　头孢类的分代：

　　第一代：

　　头孢噻吩(先锋霉素1号)

　　头孢噻啶(先锋2号)

　　头孢氨苄(先锋4号)

　　头孢唑啉(先锋5号)

　　头孢拉定(先锋6号)

　　头孢羟氨苄

　　作用于特点临床应用。

　　1.肾毒性较第二、三代大。

　　2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。

　　3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

　　第二代：

　　头孢孟多(头孢羟唑)

　　头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)

　　头孢克洛(头孢氯氨苄)。

　　头孢尼西钠

　　作用特点应用。

　　1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。

　　2.对B-内先胺酶较稳定。

　　3.对肾毒素较第一代小。

　　4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。

　　西丁钠效果类似于二代头孢

　　头孢丙烯也是二代头孢

　　第三代：

　　头孢克肟

　　头孢噻肟

　　头孢曲松(菌必治)

　　头孢他定(复达欣)

　　头孢哌酮(先锋必素)

　　头孢他美酯

　　头孢米诺钠

　　作用特点应用、

　　1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

　　2.对B-内先胺酶更稳定。

　　3.对肾基本无毒性

　　4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

　　第四代：

　　头孢匹罗

　　头孢吡肟

　　1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

　　2.对B-内先胺酶稳定性最高。

　　3.无肾毒性。

　　4.主要用于难治感染。

　　头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

　　本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。

　　头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：

　　第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：

　　1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。

　　2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

　　3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

　　4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：

　　(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

　　(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

　　(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。

　　(4)对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的)，但对本代抗生素可产生耐药菌株。

　　(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

　　(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

　　(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

　　5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

　　第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。

　　常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

　　第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：

　　1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。

　　2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：

　　(1)抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。

　　(2)抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。

　　(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。

　　(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。

　　常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

　　第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：

　　1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。

　　2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。

　　3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。

　　4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有头孢克肟，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。

　　第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。

　　头孢菌素的不良反应：

　　(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

　　(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。

　　(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。

　　(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。

　　(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。

　　(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应(醉酒貌)。

　　(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也相同。

　　相关资料：

　　抗生素类头孢菌素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素β-内酰胺类抗生素β-7-氨基头孢烷酸(7-ACA)衍生物具有类似的杀菌机制。这种药物可以破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。

　　它对细菌有很强的选择作用，但对身体几乎没有毒性。它具有抗菌谱广、抗菌作用强、抗青霉素酶、过敏反应少于青霉素等优点。因此，它是一种高效、低毒、广泛应用于临床的重要抗生素。

　　头孢菌素一般分为一、二、三、四代(见一表)，根据其抗菌作用的特点。头孢菌素抗菌作用比较(表1)项目常用品种抗菌谱及作用特点注明第一代头孢菌素、头孢拉啶、头孢羟氨啶、头孢唑林(注射)抗革兰氏阳性菌，尤其是金黄色葡萄球菌。大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌感染较弱。

　　口服，注射.第二代甲氧头孢噻命、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。与第一代相比，球菌感染的抗菌作用与第一代相似或略弱。对革兰氏阴性菌感染的抗菌作用强于第一代。

　　较少用.第三代头孢噻呋钠(动物专用)、头孢噻啶钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。抗菌范围比第一代和第二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。

　　其特点是对大多数革兰阴性细菌有很强的抗菌作用。第四代头孢匹罗广泛应用于临床实践中。

　　头孢奎诺(动物专用)对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的作用，可用于控制金黄色葡萄球菌感染，具有第一代头孢菌素和第二代头孢菌素的优异抗菌性能。昂贵的第一代头孢菌素的抗菌范围和作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，特别是球菌感染，也可用于耐青霉素球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌引起的烧伤等部位感染较弱。绿脓杆菌烧伤等部位感染无效。第一代常用的头孢菌素有头孢唑林、头孢氨萘、头孢拉定、头孢羟氨铵等。

　　除注射头孢唑林外，其他均可口服，也称口服头孢菌素.第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染，常用于治疗革兰氏阴性杆菌感染。

　　第二代头孢菌素的抗菌范围比第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌的抗菌作用强于第一代。

　　对青霉素或第一代头孢菌素的抗菌作用优于第一代。常用品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻命、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。第三代头孢菌素的抗菌范围比第一代和第二代更广，对几乎所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性球菌，特别是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特点是对大多数革兰阴性细菌，包括绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌。

　　第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌引起的肠道感染、肺炎、胸膜炎、皮肤和软组织。常用品种有：头孢噻呋钠(动物专用)、头孢噻啶钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克啶、头孢唑啶等。

　　第四代头孢菌素；第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用较弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来，一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)，头孢喹诺不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性，而且对葡萄球菌具有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。

【头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果】相关文章：

抗菌药物合理使用培训考试题07-12

抗菌药物临床合理应用试题及答案01-25

抗菌药物培训考试练习题06-16

执业药师考试《药学专业知识二》考点：其他抗菌药物11-10

执业药师《药学专业知识二》考点：硝基呋喃类抗菌药物02-19