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2017年临床执业医师药理学复习资料
勤学如春起之苗，不见其增，日有所长;辍学如磨刀之石，不见其损，日有所亏。应届毕业生考试网小编为大家编辑整理了2017年临床执业医师药理学复习资料，希望能够帮助到大家备考。
第一章 概论
一、药理学的性质与任务
药理学(Pharmacology)：研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
药理学研究内容：
1.药物效应动力学(Pharmacodynamics ，药效学)—研究药物对机体所产生的作用(药物作用、毒性作用、作用机制)和作用规律。
2.药物代谢动力学(Pharmacokinetics，药动学)—研究机体对药物所产生的作用(吸收、分布、生物转化、排泄)和作用规律。
药物(Drugs)：指可查明或改善机体生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。
毒物(poison)：对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。
药物分类：
天然药(传统药)，合成药(现代药)，基因工程药;
国家基本药物;
特殊管理药品(麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品);法定药、非法定药
处方药(prescription),
非处方药( nonprescription, OTC drug — over the counter drug )。
药物命名规则：
专利名(商品名)
非专利名(通用名)
药理学学科的任务：
阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。
同时，也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。此外，还研究开发新药。
第二章 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
(一)药物跨膜转运的类型
1.被动转运
特点：a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。
(1)脂溶扩散(简单扩散)：脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。
(2)膜孔扩散：水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。
脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。
2.主动转运
脂溶性小，分子量大的药物，或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。
特点：逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性，因而可出现竟争抑制现象。
大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。
(二)跨膜转运规律
药物多以弱酸或弱碱性形式存在，均有解离现象，这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定。
药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算：
如：弱酸型药物的pH - pka = 0 时，药物有50%解离;
其差为1时，有90%解离;
其差为2时，有99%解离;
其差为3时，有99.9%解离。
而其差为-1时，有10%解离;
其差为-2时，有1%解离;其差为-3时，有0.1%解离。
同样，弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。
由此，药物的跨膜转运规律是：
弱酸性药物在酸性环境中不易解离，容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧，当扩散达到平衡时，弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。
弱碱性药物则相反，容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时，弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。
因而，弱酸性药物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。
弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。
三、药物体内过程的动态规律
1.(一)时量曲线(time concentration curve)
以纵坐标为血药浓度,横坐标为时间得到的一条血中药物浓度变化的动态曲线。
(二)生物利用度(bioavailability)
生物利用度：指非血管内给药时，药物由给药部位吸收进入体循环的程度(相对量)和速度。
2.二室模型
同一室模型给药方式和作图，得出双指数衰减曲线，初期血浓下降迅速，称α相，是分布、消除同时进行的结果，此时t1/2=0.693/α;
当达平衡后，曲线进入缓慢衰落的β相，反应药物从体内的消除，此时， t1/2=0.693/β
药时曲线计算公式：
C=A×e - αt+B × e - βt
α、β分别表示分布与消除速率常数;
A：实测值与β相上相应点的差值作图得出的另一条直线外展指纵坐标的截距;
B：药时曲线β相外展至纵坐标截距;
A、B分别表示分布与消除时的C0。
四、药物消除动力学
消除(elimination)：
指血中药物经分布、代谢、排泄使血药浓度不断衰减的过程。
(一)一级动力学消除(恒比消除)
特点：
1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的一次方成正比;
2.转运呈指数衰减，每单位时间内转运的%不变，但药物转运量随时间而下降;
3.T1/2恒定，与剂量(浓度)无关，T1/2=0.693/k
4.按相同剂量相同间隔时间给药，约5个t1/2达稳态，停药后经5个t1/2药物基本消除。
根据公式At=A0e-ket, t按半衰期计，即t = n×t1/2,式中n为半衰期个数，则各半衰期消除的药量：At =A0e-ket = A0e-0.693/t1/2×n ×t1/2= A0e-0.693n = A0(0.5)n= A0(1/2)n
再根据At=A0(1-e-ket)计算各半衰期药物存留量：At = A0(1-e-0.693/t1/2 × t1/2n)= A0(1-e-0.693n) =A0[1-(1/2)n]
(二)零级动力学消除(恒量消除)
特点：
1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的零次方成正比;
2.转运速率与剂量或浓度无关，按衡量转运，但每单位时间内转运的%随时间变化;
3.t1/2不恒定,与初始药物浓度(给药量)有关，剂量越大，t1/2越长，t1/2=1/2C0/k=0.5C0/k。
零级动力学过程是主动转运的过程。
任何耗能的逆浓度梯度转运的药物，用药剂量过大，超过其负荷能力，均可出现饱和限速而成为零级动力学消除过程。
(三)常见药动学参数
1.消除速率常数(K)
表示单位时间内(如min-1、h-1)消除量与现存量之间的比值(百分率)。
例：某药K=0.5 h-1
表示每小时药物瞬间消除量是50%。
按t1/2=0.693/k，
则：t1/2 = 0.693/0.5=1.39h
表示药物在1.39h消除50%;
再按At=A0e-ket计算，t假定为1h，则1h后体内药物尚存60.7%。
2.半衰期(t1/2)
药物浓度下降一半所需要的时间。
T1/2 = 0.693 / k。
T1/2意义：
(1)反映药物消除速度和能力
(2)一次用药经过4-6个T1/2体内药物基本消除，反复用药经4-6个T1/2体内药量达稳态水平
(3)决定每天给药次数。
3.曲线下面积(AUC)
指时量曲线和横坐标围成的区域。表示一定时间内药物在血浆中相对的累积量，是计算生物利用度的重要参数。
4.表观分布容积(Vd)
理论上药物分布在体内所占有的容积。
5.消除率(CLs)
指单位时间内多少毫升血浆中药物被消除。
CLs是肝清除率、肾清除率和其他途径清除率的总和。
6.多次给药与稳态血药浓度
坪值(稳态血药浓度):
此时给药速度与消除速度相等。
(1)等剂量等间隔给药法：
约经4-6个半衰期血药浓度达稳态
(2)负荷剂量(DL)给药法：
A.如为等间隔时间(t1/2)给药：
体内Ass是Dm与残留量的和：
(Css)=Dm+Ass. e-ket
∵ DL=Dm/(1-e-ket)
∴ DL=Dm/(1-e-0.693)=D/0.5=2D
表示第一次给药时应给予常用剂量的2倍
B.当iv给药时，负荷剂量(DL)给予法：
Ass=Css.vd =RA/ke =RA/(0.693/t1/2) =1.44t1/2RA
RA：给药速度。
上述结果表示，应在第一个半衰期内将1.44倍的药物量首先推注给病人。
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