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执业药师《药物化学》章节考点:镇咳祛痰药

时间:2024-08-24 04:40:38 题库 我要投稿
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执业药师《药物化学》章节考点:镇咳祛痰药

  痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并可加重感染。祛痰药可稀释痰液或液化粘痰,使之易于咳出。

执业药师《药物化学》章节考点:镇咳祛痰药

  第二十五章 镇咳祛痰药

  一、 镇咳药(两类:中枢性和外周性)

  (一)中枢性镇咳药

  1.磷酸可待因(麻)

  化学名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢马啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物

  ①马啡3甲醚衍生物

  ②抑制延脑的咳嗽中枢

  ③有成瘾性,按麻醉的药品管理

  2.右美沙芬

  ①具马啡喃基本结构

  ②右旋体镇咳,无成瘾性

  ③左(消)旋体具成瘾性,麻醉的药管理

  (二)外周性止咳药

  非成瘾性,并有麻醉作用

  1.磷酸苯丙哌林

  化学名为1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐

  ①刺激性臭味

  ②中枢、外周双重机制

  二、祛痰药

  痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出

  黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度

  1.盐酸溴已新

  化学名:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐

  性质:①碱性 成盐 水溶性小

  ②作用:降低痰液的黏稠性

  ③代谢产物是氨溴索

  2.盐酸氨溴索

  化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐

  ①溴己新代谢产物 (环己烷羟基化,N-去甲基)

  ②两个手性碳,用反式的两个异构体

  ③黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用

  3.乙酰半胱氨酸

  化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸

  ①巯基化合物,易氧化,避光保存,临用前配制

  ②可与金属离子络合

  ③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌

  ④作用机制:巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性

  ⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒(巯基与其毒性毒性产物N-乙酰亚胺醌结合,排出体外)

  4.羧甲司坦

  乙酰半胱氨酸的类似物

  巯基不是游离的,作用是能使黏蛋白的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性

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