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执业药师《药物化学》章节考点:镇咳祛痰药
痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并可加重感染。祛痰药可稀释痰液或液化粘痰,使之易于咳出。
第二十五章 镇咳祛痰药
一、 镇咳药(两类:中枢性和外周性)
(一)中枢性镇咳药
1.磷酸可待因(麻)
化学名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢马啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
①马啡3甲醚衍生物
②抑制延脑的咳嗽中枢
③有成瘾性,按麻醉的药品管理
2.右美沙芬
①具马啡喃基本结构
②右旋体镇咳,无成瘾性
③左(消)旋体具成瘾性,麻醉的药管理
(二)外周性止咳药
非成瘾性,并有麻醉作用
1.磷酸苯丙哌林
化学名为1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐
①刺激性臭味
②中枢、外周双重机制
二、祛痰药
痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出
黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度
1.盐酸溴已新
化学名:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐
性质:①碱性 成盐 水溶性小
②作用:降低痰液的黏稠性
③代谢产物是氨溴索
2.盐酸氨溴索
化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐
①溴己新代谢产物 (环己烷羟基化,N-去甲基)
②两个手性碳,用反式的两个异构体
③黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸
①巯基化合物,易氧化,避光保存,临用前配制
②可与金属离子络合
③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌
④作用机制:巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性
⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒(巯基与其毒性毒性产物N-乙酰亚胺醌结合,排出体外)
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的类似物
巯基不是游离的,作用是能使黏蛋白的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性
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