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2017年执业药师《临床药物治疗学》讲义
为了帮助各位执业药师考生备考，小编整理了下面这些2016年执业药师《临床药物治疗学》精编讲义，希望帮助到你们。
注射剂的主要给药途径
1.静脉注射(推注与滴注)：推注时5-50ml，滴注数千ml;非水溶液、混悬注射液不能静脉注射;静脉注射不得添加抑菌剂。
2.椎管(脊椎腔)注射：与脊椎液等渗;pH与脊椎液相当;不得含微粒等异物，注射不超过10ml.
3.肌内注射：一次剂量一般为1-5ml;除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可;刺激性大的注射液不适于肌注。
4.皮下注射：注射剂量一般为1-2ml.
5.皮内注射：一次剂量在0.2ml以下。
注射剂的灭菌|无菌技术
1.灭菌法：是指用热力或其他适宜方法将物质中的微生物杀灭或除去的方法。灭菌是生产灭菌制剂的重要过程之一。
2.灭菌标准：微生物包括细菌(致病与非致病菌)、真菌、病毒，这些微生物无所不在，且繁殖速度惊人。其中细菌的芽胞具有较强的抗热性，不易杀死，因此灭菌效果以杀死芽胞为灭菌标准。
3.注意区分灭菌、防腐、消毒、概念的区别。
(1)灭菌：是制用物理或化学方法将所有致病或非致病的微生物以及细菌的芽孢全部杀灭。
(2)防腐：是指用低温或化学药品防止和抑制微生物生长和繁殖。
(3)消毒：是指用物理和化学的方法将病原微生物杀死。
4.灭菌方法可分为：
(1)物理法
a.干热灭菌法
c.射线灭菌法
d.滤过灭菌法
(2)化学灭菌法(环境灭菌)
a.化学气体灭菌法
b.化学药剂灭菌法
(3)无菌操作法
灭菌方法的选择：根据灭菌的要求及制剂的稳定性两个方面来选择。
β肾上腺素受体拮抗剂
β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞 痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。
1.β受体拮抗剂的结构与作用特点
(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。
2.β受体拮抗剂代表药物
盐酸萘心安(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5.本品对热稳定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。
萘心安含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。
固体分散物的速释|缓释原理
1.速释原理
(1)药物的分散状态：载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中，载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。药物溶解溶出速度快，有利于药物的吸收。不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态
(2)载体材料对药物溶出的促进作用
1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)
3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)
2.缓释原理
采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。
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