执业西药师必学考点：解热、镇痛、抗炎药

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　　解热、镇痛、抗炎药又名非留体抗炎药(NSAID)，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。本类药物的解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加,出汗，使散热增加而起解热作用。

分类	药物	（一）作用特点
水杨酸类	阿司匹林	阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道有关。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高尿液的pH对排泄速度有影响，碱性尿液中排泄速度加快，贝诺酯服后吸收后快速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚.
乙酰苯胺类	对乙酰氨基酚	与其他非留体抗炎药相比，抗炎效果较弱。服后自胃肠道吸收迅速而完全，吸收后在体液中分布均匀，大部分在肝脏代谢，主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，
芳基乙酸类	吲哚美辛	吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸和奈美丁酮均为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。本类药物蛋白结合率高
芳基丙酸类	布洛芬	布洛芬口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，约99%。在肝脏代谢，60～90%尿液排泄，
1，2-苯并噻嗪类 (昔康类 )	吡罗昔康	对COX -2的.抑制作用比对COX-1的作用强，有一定的选择性。本类药物口服吸收好，血浆蛋白结合率高，在肝脏代谢，大部分经肾脏排泄，
选择性COX -2抑制剂	塞来昔布、依托考昔、尼美舒利	塞来昔布口服吸收快且完全，吸收后广泛分布于全身各组织，血浆蛋白结合率高，可通过血-脑屏障。主要通过肝药酶CYP2C9代谢. 依托考昔生物利用度100%，吸收完全，蛋白结合率高，主要通过肝脏CYP3A4代谢. 尼美舒利口服吸收快速而完全，与食物同服不影响吸收速度与程度，血浆蛋白结合率高，主要分布在细胞外液。在肝脏代谢;

　　典型不良反应

　　当NSAID类在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。

　　COX-2选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。

分类	（二）典型不良反应
塞来昔布	有类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯-约翰综合征;
尼美舒利	还可引起肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸，

　　禁忌证

　　1.除对乙酰氨基酚、安乃近外，对阿司匹林或其他非留体抗炎药过敏者禁用本类药物。对对乙酰氨基酚过敏者禁用对乙酰氨基酚，对磺胺类药过敏者禁用安乃近。

　　2.大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，对胎儿或新生儿产生严重影响，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。

分类	禁忌症
阿司匹林	消化道出血患者、血友病或血小板减少症患者 ;
双氯芬酸	活动性消化性溃疡出血者，肛门炎者禁止直肠给予
布洛芬	14岁以下儿童及鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用
洛索洛芬	活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功不良的
尼美舒利	12岁以下儿童禁用尼美舒利。有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者
塞来昔布	有心肌梗死病史或脑卒中病史，重度肝损患者禁用
吡罗昔康	胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病
吲哚美辛	活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史，癫痫、帕金森病及精神疾病

　　药物相互作用

　　对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。

　　本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。

　　NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影响时症状会加重。对于老年患者和或脱水患者，两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰竭。合用会降低抗高血压效果，导致部分疗效丧失

　　NSAID类药会增加环孢素的肾毒性。

　　用药监护

　　(一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险

　　(二)关注NSAID药潜在的心血管风险

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