执业药师西药知识一考点

2017年执业药师西药知识一考点

　　2017年执业药师考试时间为10月14、15日，虽然离考试还远，但是大家也要开始复习了。下面是应届毕业生小编为大家编辑整理的2017年执业药师西药知识一考点，希望对大家考试有所帮助。

　　抗胆碱酯酶药

　　抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，表现M及N样作用。

　　抗胆碱酯酶药可分为两类：一类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。

　　一、易逆性抗胆碱酯酶药

　　新斯的明

　　新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。

　　化学结构中具有季铵基因，故口服吸收少而不规则。一般口服剂量为皮下注射量的10倍以上。不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。溶液滴眼时，不易透过角膜进入前房，故对眼的作用也较弱。

　　「作用机制」新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M和N样作用。其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合，同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成胆碱酯酶和新斯的明复合物。由复合物进而裂解成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢，故酶被抑制的时间较长，但较有机磷酸酯类为短，故属易逆性类。二甲胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复。

　　「药理作用」新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

　　胆碱酯酶复活药

　　胆碱酯酶复活药(cholinedterase reactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展，它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救，而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均为肟类(oxime)化合物。

　　碘解磷定

　　碘解磷定(pyraloxime methoiodide)简称派姆(PAM)，为最早应用的胆碱酯酶复活药。水溶性较低，水溶液不稳定，久置可释放出碘。

　　「药理作用」碘解磷定进入有机磷酸酯类中毒者体内，其带正电荷的季铵氮即与被磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷酰基形成共价键结合，生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定复合物，后者进一步裂解成为磷酰化碘解磷定。同时使胆碱酯酶游离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。

　　此外，碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接接合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的有机磷酸脂类继续抑制胆碱酯酶。

　　「解毒疗效」碘解磷定使酶复活的效果因不同有机磷酸酯类而异，例如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好，对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差，而对乐果中毒则无效。因乐果中毒时所形成的磷酰化胆碱酯酶比较稳定，几乎是不可逆的，加以乐果乳剂含有苯，可能同时有苯中毒。

　　碘解磷定类恢复酶活性作用对骨骼肌最为明显，能迅速制止肌束颤动;对植物神经系统功能的恢复较差。对中枢神经系统的中毒症状(如昏迷)似也有疗效。

　　碳青霉烯类抗生素

　　碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。

　　碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键;另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

　　盐酸优降宁临床注意事项

　　1.甲状腺机能亢进、肝、肾功能减退、嗜铬细胞瘤及妄想型精神病患者禁用。

　　2.盐酸优降宁不能与某些拟肾上腺素药物如麻黄等合用，亦不能与丙咪嗪、醇及甲基多巴等合用。

　　3.服药期间应避免吃含酯胺高的食物，如啤酒、扁豆、腌鱼等。

　　4.可引起中枢神经兴奋症状如失眠、多梦、肌抽搐等，其他为食欲不振、口干、腹泻、乏力、眩晕、体位性低血压等。

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