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执业西药师《药剂学》精选复习2017
药剂学其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。下面是应届毕业生考试网小编为大家搜索整理了执业西药师《药剂学》精选复习，希望对大家有所帮助。
经皮吸收制剂的设计
一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。
二、影响药物经皮吸收的生理因素：
1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用
三、TDDS设计的剂型因素：
1、药物剂量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在TDDS中的应用：
1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS
2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、 氮酮类化合物：月桂氮 酮Azone，国内批准应用
五、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
(三)、其他材料：1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材
经皮吸收制剂
第一节 概述
经皮吸收制剂TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
分四类：
1、膜控释型：零级
2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放
3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中
4、微贮库型：具膜控和骨架型特点 符合零级
缓释、控释制剂的处方和制备工艺
一、骨架型缓、控释制剂：
(一)、骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、缓、控释颗粒(微囊)压制片
(三)、胃内滞留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸
二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸
三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。
四、植入剂
缓释、控释制剂的设计
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：
(一)、理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收 3、代谢
二、缓释、控释制剂的设计：
(一)、药物的选择： 2-8h为宜
(二)、设计要求：1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度
(三)、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂
缓释、控释制剂释药原理和方法
一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。
1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小
4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中
二、扩散原理：
缓控释方法： 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片剂
5、制成植入剂 6、制成药树脂 7、制成乳剂
三、溶蚀与扩散、溶出结合
四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级
五、离子交换作用
微型包囊技术
一、概述：
微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳，将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。
微球：药物溶解或分散在基质中。 都属微米级
1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖
2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA、PGA
二、微囊化方法：
(一)、物理化学法(相分离法)：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化
1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度 凝聚剂：60% Na2SO4 固化剂：37%甲醛
凝聚系统：明胶-水-硫酸钠 水性介质中成囊，要求药物难溶于水
2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶 适于难溶性药物微囊化
3、溶剂-非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。
4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。
5、液中干燥法(溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂
(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法 ：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中
3、空气悬浮法：流化床包衣法 4、多孔离心法 5、锅包衣法
(三)、化学法：不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法
三、微囊的质量评价：微囊中药物含量测定：一般用溶剂提取法。微囊必须进行释放速率测定
微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重)*100% 包封产率：评价工艺
包封产率= [微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)] *100% 微囊内的药量占投药的百分率。
固体分散技术
一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。
(一)、水溶性载体材料：
1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂：泊洛沙姆188
4、有机酸类 5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料：
1、 纤维素类：EC 2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS 3、其他：胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料：
1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2、聚丙烯酸树酯类
三、常用的固体分散技术：
1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。
2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
3、溶剂-熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。
4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。
5、研磨法
四、固体分散体的类型：
1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液 ：以分子状态分散
3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。
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