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2024年执业药师药物化学高频考点
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基本概念：
研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程
指导：
①合理的药物设计
②合理用药
③理解药物相互作用
一、药物的生物转化对临床合理用药的指导
1.药物的口服利用度
首过效应使生物利用度降低
2.合并用药—— 药物的相互作用
相互作用来自两个方面：
(1)化学性质之间的相互作用
(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响
二、药物的生物转化在药物研究中的应用
1.前药原理
①什么是前药：
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
②前药修饰的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质
③前药修饰的主要用途：
增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质
④前药的修饰方法：
通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接
(1)成酯修饰
(2)成酰胺修饰
(3)成亚胺或其他活性基团的修饰
2.硬药和软药原理
① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除
② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性
例：抗真菌药
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 软药与前药区别：
软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物
前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物
药物的化学结构修饰
基本概念：
1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。
结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。
2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。
第一节 药物化学结构修饰对药效的影响
药物结构修饰的影响共7方面
(克服种种缺点)
七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)
一、改善药物的吸收性能
例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延长药物的作用时间
例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加药物对特定部位作用的选择性
四、降低药物的毒副作用
例：阿司匹林制成贝诺酯
五、提高药物的稳定性
前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)
六、改善药物的溶解性能
双氢青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不适宜的制剂性质
苦味、不良气味
例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦
克林霉素
药物化学结构修饰的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：
例：贝诺酯
既是羧基酯化，又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化
例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例：对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多数制成钠盐
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类
三、成环和开环
抗生素
基本要求一：按结构类型分4类
1、β-内酰胺类
2、四环素类
3、氨基糖苷类
4、大环内酯类
基本要求二：作用机制分4类
1、抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类
2、与细胞膜相互作用：多粘菌素
3、干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素
4、抑制核酸的转录和复制：利福霉素
第一节β-内酰胺类
基本结构特征：
(1)含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)
(2)2位含有羧基，可成盐，提高稳定性
书(3)和(7)：两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。
青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA)，头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。
酰胺基侧链的引入，可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。
(5)都具有旋光性，青霉素：2S、5R、6R。
头孢霉素：6R、7R
(6)头孢菌素的3位取代基的改变，可增加抗菌活性，改变药代动力学性质
一、青霉素及半合成青霉素类
(一)青霉素钠
母核上3个手性碳2S，5R，6R
1、化学名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
2、性质不稳定：
内酰胺环不稳定
酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏
(1)不耐酸 不能口服
(2)碱性分解及酶解
(3)半衰期短
解决办法有三种：
①排泄快，与丙磺舒合用
②羧基酯化，缓慢释放
③与胺成盐延长时间
(4)过敏反应
生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原
过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基
交叉过敏，皮试后使用!
青霉素的缺点：
①不耐酸，不能口服
②不耐酶，引起耐药性
②抗菌谱窄
3、发展半合成青霉素(词干西林)：
(1)耐酸青霉素
6位侧链具有吸电子基团
(2)耐酶青霉素
侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻
(3)广谱青霉素
侧链引入极性大的基团，如氨基
半合成青霉素
(二)氨苄西林
化学名：6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物
4个手性碳，临床用右旋体
(1)性质同青霉素，可发生各种分解
(2)含游离氨基，极易生成聚合物(共性)
(3)具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应
第一个广谱青霉素
(三)阿莫西林
化学名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
1、结构类似氨苄西林，苯环4羟基
2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体
3、性质同氨苄西林，可发生分解和聚合，聚合速度快
4、同氨苄西林，会发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮
(四)哌拉西林
1、是氨苄西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物
2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌
(五)替莫西林
6位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性
1、化学变化：生成了其它物质的变化
2、物理变化：没有生成其它物质的变化
3、物理性质：不需要发生化学变化就表现出来的性质
(如：颜色、状态、密度、气味、熔点、沸点、硬度、水溶性等)
4、化学性质：物质在化学变化中表现出来的性质
(如：可燃性、助燃性、氧化性、还原性、酸碱性、稳定性等)
5、纯净物：由一种物质组成
6、混合物：由两种或两种以上纯净物组成，各物质都保持原来的性质
7、元素：具有相同核电荷数(即质子数)的一类原子的总称
8、原子：是在化学变化中的最小粒子，在化学变化中不可再分
9、分子：是保持物质化学性质的最小粒子，在化学变化中可以再分
10、单质：由同种元素组成的纯净物
11、化合物：由不同种元素组成的纯净物
12、氧化物：由两种元素组成的化合物中，其中有一种元素是氧元素
13、化学式：用元素符号来表示物质组成的式子
14、相对原子质量：以一种碳原子的质量的1/12作为标准，其它原子的质量跟它比较所得的值
某原子的相对原子质量=
相对原子质量≈质子数+中子数(因为原子的质量主要集中在原子核)
15、相对分子质量：化学式中各原子的相对原子质量的总和
16、离子：带有电荷的原子或原子团
注：在离子里，核电荷数=质子数≠核外电子数
17、四种化学反应基本类型：
①化合反应：由两种或两种以上物质生成一种物质的反应
如：A+B=AB
②分解反应：由一种物质生成两种或两种以上其它物质的反应
如：AB=A+B
③置换反应：由一种单质和一种化合物起反应，生成另一种单质和另一种化合物的反应
如：A+BC=AC+B
④复分解反应：由两种化合物相互交换成分，生成另外两种化合物的反应
如：AB+CD=AD+CB
18、还原反应：在反应中，含氧化合物的氧被夺去的反应(不属于化学的基本反应类型)
氧化反应：物质跟氧发生的化学反应(不属于化学的基本反应类型)
缓慢氧化：进行得很慢的，甚至不容易察觉的氧化反应
自燃：由缓慢氧化而引起的自发燃烧
19、催化剂：在化学变化里能改变其它物质的化学反应速率，而本身的质量和化学性在化学变化前后都没有变化的物质(注：2H2O2===2H2O+O2↑此反应MnO2是催化剂)
20、质量守恒定律：参加化学反应的各物质的质量总和，等于反应后生成物质的质量总和。
(反应的前后，原子的数目、种类、质量都不变；元素的种类也不变)
21、溶液：一种或几种物质分散到另一种物质里，形成均一的、稳定的混合物
溶液的组成：溶剂和溶质。(溶质可以是固体、液体或气体；固、气溶于液体时，固、气是溶质，液体是溶剂；两种液体互相溶解时，量多的一种是溶剂，量少的是溶质；当溶液中有水存在时，不论水的量有多少，我们习惯上都把水当成溶剂，其它为溶质。)
22、固体溶解度：在一定温度下，某固态物质在100克溶剂里达到饱和状态时所溶解的质量，就叫做这种物质在这种溶剂里的溶解度
23、酸：电离时生成的阳离子全部都是氢离子的化合物
如：HCl==H++Cl-
HNO3==H++NO3-
H2SO4==2H++SO4-
碱：电离时生成的阴离子全部都是氢氧根离子的化合物
如：KOH==K++OH-
NaOH==Na++OH-
Ba(OH)2==Ba2++2OH-
盐：电离时生成金属离子和酸根离子的化合物
如：KNO3==K++NO3-
Na2SO4==2Na++SO4-
BaCl2==Ba2++2Cl-
24、酸性氧化物(属于非金属氧化物)：凡能跟碱起反应，生成盐和水的氧化物
碱性氧化物(属于金属氧化物)：凡能跟酸起反应，生成盐和水的氧化物
25、结晶水合物：含有结晶水的物质
26、潮解：某物质能吸收空气里的水分而变潮的现象
风化：结晶水合物在常温下放在干燥的空气里，能逐渐失去结晶水而成为粉末的现象
27、燃烧：可燃物跟氧气发生的一种发光发热的剧烈的氧化反应
燃烧的条件：
①可燃物；
②氧气(或空气)；
③可燃物的温度要达到着火点。
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