- 相关推荐
2017年执业药师《药学专业知识一》第二章考点
导语:2017年执业药师《药学专业知识一》第二章的几大考点大家分别知道是什么吗?现在百分网小编已经为大家准备好了相关的内容,我们一起看看吧。
考点一:药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度:
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系数(P):
P值越大,脂溶性越高
3.渗透性:
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的'不同组合将药物分为四类:
分类 | 体内吸收 | |
第I类 | 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 | 取决于胃排空速率 |
第Ⅱ类 | 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 | 取决于溶解速率 |
第Ⅲ类 | 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 | 受渗透效率影响 |
第Ⅳ类 | 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 | 体内吸收比较困难 |
考点二:药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
(酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄)
弱酸性药物 | 胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收 |
弱碱性药物 | 胃液中(pH低)呈解离型,难吸收 |
肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收 | |
极弱碱性 | 酸性中解离少,易吸收 |
强碱性 | 胃肠中多离子化,吸收差 |
考点三:药物的结构与官能团
有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)
烃基 | ↑位阻,稳定性↑ |
卤素 | 强吸电子基 |
羟基 | ↑水溶性 |
巯基 | 脂溶性更高,作为解毒的基团 |
酯基 | 一般无活性,作为前药 |
酰胺 | 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 |
考点四:药物的`转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例:底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)
3.药物与受体的结合类型
① 不可逆性:共价键
② 可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
考点五:药物的转运与结合形式
1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。
2. 对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3. 对映异构体一个有活性,一个没活性:L-甲基多巴
4. 对映异构体产生相反的.活性
药物 | 药理作用 | 相反作用 |
哌西那朵 | (+)/xx受体激动药,镇痛作用 | (-)/xx受体拮抗药 |
扎考必利 | (R)/5-HT3受体拮抗药,抗精神病 | (S)/5-HT3受体激动药 |
5. 对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)
6. 对映异构体一个有活性,一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体,抗结核;(L)-体,活性弱,毒性强
左旋多巴(S)-体,抗震颤麻痹;(R)-体,竞争性拮抗剂
考点六:药物代谢
第Ⅰ相生物转化 (官能团化反应) | 体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基) |
第Ⅱ相生物合成 (结合反应) | 将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物 |
药物结构与第I相生物转化的规律:
① 含芳环药物---氧化代谢
② 烯烃和炔烃的药物——氧化
③ 含饱和碳原子的药物—氧化
④ 胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤ 酯和酰胺类药物——水解
【执业药师《药学专业知识一》第二章考点】相关文章:
执业药师药学专业知识一必背考点09-25
2024执业药师中药学专业知识一高频考点03-20
执业药师《药学专业知识一》复习重点08-07
2015执业药师《中药专业知识一》考点05-28
执业中药师:药学专业知识(二)07-01
执业药师考试《药学专业知识一》真题03-21