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2016执业药师药物化学复习笔记
下面是小编整理的2016执业药师《药学知识一》药物化学复习的笔记，大家在复习备考期间可作为重点记忆。
黄柏的理化鉴别步骤
黄柏的理化鉴别
(1)取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，水浴温热数分钟，放冷，滤过，取滤液1ml，加稀盐酸lml与漂白粉少量，显樱红色。(检查小檗碱)
(2)取本品粉末少量，置载玻片上，加乙醇2-3滴，加稀盐酸或30%硝酸1-2滴，加盖玻片，片刻后镜检，见黄色针晶簇。(检查小檗碱)
(3)取本品粉末1g，加乙醚10ml，冷浸，浸出液蒸去乙醚，残渣以lml冰醋酸溶解，加硫酸1滴，放置，溶液显紫棕色。(检查黄柏酮)
(4)薄层色谱取本品粉末0.2g，加甲醇5ml，密塞，振摇30min，滤过，滤液作供试品液;另取盐酸小檗碱，加甲醇制成每1ml含0.5g的溶液作对照品溶液。吸取二溶液分别点样子同一桂胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水(7：1：2)展开，取出，晾干，紫外灯(365nm)下检视。供试品色谱在与对照品色谱的相应位置上，显相同的黄色荧光斑点。
丙戊酸钠功能
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药，对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效，对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱，以及预防酒精戒断综合征。
局部麻醉药的构效关系
局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本骨架有亲脂性部分(I)、中间联接部分(II)和亲水性部分(III)三部分构成。
(1)亲脂性部分 这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分。
当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子基团，如氨基，烷基等，药效增强。(供电基通过共振和诱导效应使羰基极性增强，麻醉作用也增强)，反之，引入吸电基作用减弱。在邻位的取代基还能有使作用时间延长的作用。苯环对位以烷氧基取代时，局麻作用随分子量增大而增大。但取代基在间位时，只影响药物的亲脂性而不能使药效增强。
(2)中间联接部分 这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。
羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关。当羰基部分为酮、酰胺、硫代酯或酯时，作用时间为：酮>酰胺>硫代酯>酯，即随着化合物在体内被水解程度的增加，其稳定性降低从而作用时间变短。但其麻醉作用的强度顺序为：硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子数以2～3个为好，当为3个碳原子时麻醉作用最强。当酯键旁边的烷基碳原子上有支链时，由于位阻使酯键较难水解，麻醉作用增强，但毒性也增大。
(3)亲水性部分 这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类。 仲胺的刺激性较大，季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以3～5时作用最强，也可为脂环胺，其中以哌啶作用最强。
一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
血糖药
目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。
糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。
中枢兴奋
中枢兴奋药 central nervous system stimulants 是能提高中枢神经系统机能活动的药物。根据中枢兴奋药的作用部位不同，分为大脑兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药。
可相对分为三类：1、 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因;2、 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米;3、 主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。
砷酸危险性
危险性概述健康危害：砷及其化合物对体内酶蛋白巯基有特殊亲和力。大量吸入砷化合物可致咳嗽、胸痛、呼吸困难、头痛、眩晕、全身衰弱、烦躁、痉挛和昏迷;可有消化道症状;重者可致死。口服致急性胃肠炎、休克、周围神经病、贫血及中毒性肝病、心肌炎等。可因呼吸中枢麻痹而死亡。慢性影响：长期接触较高浓度砷化合物粉尘，可发生慢性中毒。主要有神经衰弱综合征，皮肤损害，多发性神经病，肝损害。可致鼻炎、鼻中隔穿孔、支气管炎。
抗过敏药的耐药性
如果患者长时间服用某一种抗过敏药，会致药效下降，或不能起到抗过敏作用，则说明即该药产生了“耐药性”。因此，不要长期使用同一种抗过敏药，一般在服药三个月后，要换一种抗过敏药继续治疗。也可以采用中医药疗法，如中草药、针灸等配合治疗，也可以达到良好的治疗效果。
非甾体抗炎药用药预防
(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs.需要长期用药时，应在医师或药师指导下使用，用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时，应该仔细阅读药物说明书，严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。
(2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs：活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者，对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，肝功能不全者，肾功能不全者，严重高血压和充血性心力衰竭病人，血细胞减少者，妊娠和哺乳期妇女。
(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药，咨询医师或药师后决定是否继续用药，必要时对不良反应给予合适的处理。
(4)用药期间不宜饮酒，否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用，因为可能增加出血的危险。
(5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs，因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名，同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现，避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛，商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛，商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。
(6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市，新品种往往是进口药，而且价格昂贵，但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。
(7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题，患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中，涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应，其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此，并不是所有使用过NSAIDs的患者，一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。
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