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初级中药师考试考点攻下药
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大 黄
【成分】主要含蒽醌衍生物。
蒽醌类以两种形式存在：
大部分：与葡萄糖结合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，为大黄主要泻下成分。
少部分：游离形式的苷元→大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚。
【药理作用】
1.泻下
作用部位：大肠。口服后，6～8小时发生泻下作用，排出软泥状便。
主要成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。
大黄泻下作用可能包括如下环节：
(1)苷元刺激肠神经：
①结合型蒽苷大部分未经小肠吸收→抵达大肠→细菌酶(β葡萄糖苷酶)水解→苷元→刺激肠黏膜、肠壁肌层内的神经丛→促进肠蠕动;
②部分原型蒽苷→小肠吸收→肝脏转化→苷元→血液、胆汁→大肠。
(2)胆碱样作用：蒽酮→兴奋平滑肌上M胆碱受体→加快肠蠕动;
(3)抑制Na +，K+ - ATP酶：抑制Na+从肠腔转移至细胞内→肠腔内渗透压升高→肠腔容积增大→机械性刺激肠壁→肠蠕动加快。
2.保肝、利胆
保肝：防治肝损伤，降低ALT，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死。
作用环节：
利胆：
3.胃黏膜保护、抗急性胰腺炎
保护胃粘膜：
抗胰腺炎：
大黄→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶。治疗急性胰腺炎。
4.利尿、改善肾功能
大黄素、大黄酸、芦荟大黄素→利尿，Na +、K+增加排出。
机制：与抑制肾髓质Na +，K+ - ATP酶有关。
大黄→治疗氮质血症、慢性肾功能衰竭。
机理：
5.对血液系统的作用(活血止血)
(1)止血(促凝血)：
缩短出血时间，作用确切，见效快。
有效成分：α-儿茶素、没食子酸。
机制：
①作用局部血管：收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
②作用于凝血系统：
(2)改善血液流变性
血液黏度、红细胞压积降低。
机制：抑制细胞膜Na +，K+ - ATP酶活性→提高血浆渗透压→组织内的水分向血管内转移→血液稀释→降低血液黏度，改善微循环障碍。
(3)降血脂
大黄→降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白，过氧化脂质。
有效成分：蒽醌类、儿茶素等化合物。
6.抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节(清热解毒)
(1)抗病原体：
大黄抑菌的有效成分：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。
(2)抗炎
作用机理：与抑制花生四烯酸代谢有关：抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，抑制白三烯B 4的合成。
(3)抗肿瘤
大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素→抗肿瘤。
机理：对癌细胞的代谢的多个环节有影响。
抑制癌细胞的呼吸，氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程;抑制癌细胞DNA、RNA及蛋白质的生物合成。
(4)免疫调节
提高感染模型动物的免疫功能，诱生干扰素。
抑制内毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞因子的功能。
小结：
泻下清热→泻下;抗病原微生物、抗炎、免疫调节、抗肿瘤;保肝利胆、保护胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用;
活血→改善血流变、降血脂、促凝血。
【现代应用】
1.便秘及各种急腹症如急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻
2.急慢性肾功能衰竭
3.急性感染性疾病及各种菌痢肠炎
4.各种出血性疾病
5.胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎、子宫内膜异位症、慢性前列腺炎
【不良反应】
1.过量生大黄引起恶心、呕吐、腹痛、黄疸、头昏。
2.大鼠长期服用可出现肝脏毒性。
3.大黄所含鞣质有收敛止泻作用，停药后可引起继发性便秘。
4.长期服用大黄，引起所谓“泻剂结肠”。
芒 硝
主要成分：硫酸钠(Na2S04·10H20)。
【药理作用】
1.与功能主治相关的药理作用
泻下：硫酸钠→水解→硫酸根离子→不易被肠壁吸→肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收→肠容积扩大→刺激肠壁→肠蠕动增加→致泻。
硫酸钠→本身对肠壁也有刺激作用。
2.其他药理作用
(1)利胆：小剂量芒硝→刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛→促进胆汁排出。
(2)利尿。
(3)抗肿瘤：使致癌剂促癌和诱癌率明显下降。
(4)抗炎：外敷。
【现代应用】
1.便秘
2.急性乳腺炎
3.肛肠病
4.泌尿科病，可作为利尿剂治疗无尿症和尿毒症。
典型例题
A型题
大黄的抑菌有效成分是( )
A.大黄酚
B.α-儿茶素
C.结合性蒽醌
D.芦荟大黄素
E.鞣质
『正确答案』D
『答案解析』大黄的主要有效成分
B型题
A.利尿消肿
B.抗肿瘤
C.降血脂
D.治疗氮质血症
E.抗炎
大黄降低血中尿素氮和肌酐作用可用于( )
『正确答案』D
大黄抑制肾髓质Na +，K+ -ATP酶，可( )
『正确答案』A
X型题
大黄的现代应用有( )
A.急性菌痢
B.急性肝炎、胆囊炎
C.高脂血症
D.肾衰竭
E.出血
『正确答案』ABCDE
『答案解析』大黄的现代应用。
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