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卫生资格考试初级药士辅导

时间:2024-08-30 23:31:57 考试辅导 我要投稿
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卫生资格考试初级药士辅导精华

  初、中级卫生职称考试实行全国统一组织、统一考试时间、统一考试大纲、统一考试命题、统一合格标准的考试制度,原则上每年进行一次。接下来应届毕业生考试网为大家编辑整理了卫生资格考试初级药士辅导精华,希望对大家考试有所帮助。

卫生资格考试初级药士辅导精华

  糖浆剂制剂通则

  (一)定义

  糖浆系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水液。单纯蔗糖的近饱和水溶液的先为单糖浆。

  (二)国家标准

  有关规定糖浆剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。

  1.糖浆剂含蔗糖量应不低于65%(g/ml)。

  2.除另有规定外,一般将药物用新沸过的水溶解后,加入单糖将,如直接加入蔗糖,则埯加水煮沸,必要时滤过,并自滤器上添加适量沸过的水,使成处方规定量搅匀,即得。

  3.糖浆剂应在避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥浴器中。

  4.除另有规定外,糖浆剂应澄清。在储存中不得有酸败、异臭;产生气体或其他变质现象。

  5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要是坷添加适量的乙醇,甘没开其他多元醇。如需加入防腐剂。对羟基苯甲酸类的用量不得超过0.05%,苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得0.3%.如需加入色素,其品种及用量应符合卫生部的有关规定,并注意避免对检产生干扰。

  6.糖浆剂宜不超过30℃处密封保存。

  (三)相对密度

  糖浆剂的相对密度照《中国药典》(附录)相对密度测定法项下的方法测定,应符合各该糖剂项下的规定。

  液体制剂的优缺点

  液体药剂的优点有:

  ①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;

  ②给药途径多,可以内服,也可以外用;

  ③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;

  ④能减少某些药物的刺激性;

  ⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。

  但液体制剂还存在以下不足:

  ①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;

  ②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;

  ③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;

  ④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。

  细胞膜的跨膜物质转运功能

  既然膜主要是由脂质双分子层构成的,那么理论上只有脂溶性的物质才有可能通过它。但事实上,一个进行着新陈代谢的细胞,不断有各种各样的物质(从离子和小分子物质到蛋白质等大分子,以及团块性固形物或液滴)进出细胞,包括各种供能物质、合成细胞新物质的原料、中间代谢产物和终产物、维生素、氧和二氧化碳,以及Na+、K+、Ca2+离子等。它们理化性质各异,且多数不溶于脂质或其水溶性大于其脂溶性。这些物质中除极少数能够直接通过脂质层进出细胞外,大多数物质分子或离子的跨膜转运,都与镶嵌在膜上的各种特殊的蛋白质分子有关;至于一些团块性固态或液态物质的进出细胞(如细胞对异物的吞噬或分泌物的排出),则与膜的更复杂的生物学过程有关。

  现将几种常见的跨膜物质转运形式分述如下:

  (一)单纯扩散

  溶液中的一切分子都处于不断的热运动中。这种分子运动的平均动能,与溶液的绝对温度成正比。在温度恒定的情况下,分子因运动而离开某一小区的量,与此物质在该区域中的浓度(以mol/L计算)成正比。因此,如设想两种不同浓度的同种物质的溶液相邻地放在一起,则高浓度区域中的溶质分子将有向低浓度区域的净移动,这种现象称为扩散。物质分子移动量的大小,可用通量表示,它指某种物质在每秒内通过每平方厘米的假想平面的摩尔或毫尔数。在一般条件下,扩散通量与所观察平面两侧的浓度差成正比;如果所涉及的溶液是含有多种溶质的混合溶液,那么每一种物质的移动方向和通量,都只决定于各该物质的浓度差,而与别的物质的浓度或移动方向无关。但要注意的是,在电解质溶液的情况下,离子的移动不仅取决于该离子的浓度也取决于离子所受的电场力。

  在生物体系中,细胞外液和细胞内液都是水溶液,溶于其中的各种溶质分子,只要是脂溶性的,就可能按扩散原理作跨膜运动或转运,称为单纯扩散。这是一种单纯的物理过程,区别于体内其他复杂的物质转运机制。但单纯扩散不同于上述物理系统的情况是:在细胞外液和细胞内液之间存在一个主要由脂质分子构成的屏障,因此某一物质跨膜通量的大小,除了取决于它们在膜两侧的浓度外,还要看这些物质脂溶性的大小以及其他因素造成的该物质通过膜的难易程度,这统称为膜对该物质的通透性。

  人体体液中存在的脂溶性物质的数量并不很多,因而靠单纯扩散方式进出细胞膜的物质也不很多。比较肯定的是氧和二氧化碳等气体分子,它们能溶于水,也溶于脂质,因而可以靠各自的浓度差通过细胞膜甚或肺泡中的呼吸膜(参见第五章)。体内一些甾体(类固醇)类激素也是脂溶性的,理论上它们也能够靠单纯扩散由细胞外液进入胞浆,但由于分子量较大,近来认为也需要膜上某种特殊蛋白质的“协作”,才能使它们的转运过程加快。

  (二)易化扩散

  有很多物质虽然不溶于脂质,或溶解度甚上,但它们也能由膜的高浓度一侧向低浓度一侧较容易地移动。这种有悖于单纯扩散基本原则的物质转运,是在膜结构中一些特殊蛋白质分子的“协助”下完成的,因而被称为易化扩散(facilitateddiffusion)。例如,糖不溶于脂质,但细胞外液中的葡萄糖可以不断地进入一般细胞,适应代谢的需要;Na+、K+、Ca+等离子,虽然由于带有电荷而不能通过脂质双分子层的内部疏水区,但在某些情况下可以顺着它们各自的浓度差快速地进入或移出细胞。这些都是易化扩散的例子。易化扩散的特点是:物质分子或离子移动的动力仍同单纯扩散时一样,来自物质自身的热运动,所以易化扩散时物质的净移动只能是由它们的高浓度区移向低浓度区,但特点是它们不是通过膜的脂质分子间的间隙通过膜屏障,而是依靠膜上一些具有特殊结构的蛋白质分子的功能活动,完成它们的跨膜转运。由于蛋白质分子结构上的易变性(包括其构型和构象的改变)和随之出现的蛋白质功能的改变,因而使易化扩散得以进行,并使它处于细胞各种环境因素改变的调控之下。

  由载体介导的易化扩散这种易化扩散的特点是膜结构中具有可称为载体(carrier)的蛋白质分子,它们有一个或数个能与某种被转物相结合的位点或结构域(指蛋白质肽链中的某一段功能性氨基酸残基序列),后者先同膜一侧的某种物质分子选择性地结合,并因此而引起载体蛋白质的变构作用,使被结合的底物移向膜的另一侧,如果该侧底物的浓度较低,底物就和载体分离,完成了转运,而载体也恢复了原有的构型,进行新一轮的转运,其终止点是最后使膜两侧底物浓度变得相等。上面提到的葡萄糖进入一般细胞,以及其他营养性物质如氨基酸和中间代谢产物的进出细胞,就属于这种类型的易化扩散。以葡萄糖为例,由于血糖和细胞外液中的糖浓度经常保持在相对恒定的水平,而细胞内部的代谢活动不断消耗葡萄糖而使其胞浆浓度低于细胞外液,于是依靠膜上葡萄糖载体蛋白的活动,使葡萄糖不断进入细胞,且其进入通量可同细胞消耗葡萄糖的速度相一致不同物质通过易化扩散进出细胞膜,都需要膜具有特殊的载体蛋白。

  以载体为中介的易化扩散都具有如下的共同特性:(1)载体蛋白质有较高的结构特异性,以葡萄糖为例,在同样浓度差的情况下,右旋葡萄糖的跨膜通量大大超过左旋葡萄糖(人体内可利用的糖类都是右旋的);木糖则几乎不能被载运。(2)饱和现象,即这种易化扩散的扩散通量一般与膜两侧被转运物质的浓度差成正比,但这只是当膜两侧浓度差较小时是如此;如果膜一侧的浓度增加超过一定限度时,再增加底物浓度并不能使转运通量增加。饱和现象的合理解释是:膜结构中与该物质易化扩散有关的载体蛋白质分子的数目或每一载体分子上能与该物质结合的位点的数目是固定的,这就构成了对该物质的量并不能使载运量增加,于是出现了饱和。(3)竞争性抑制,即如果某一载体对结构类似的A、B两种物质都有转运能力,那么在环境中加入B物质将会减弱它对A物质的转运能力,这是因为有一定数量的载体或其结合位点竞争性地被B所占据的结果。目前已经有多种载体从不同动物的各类细胞膜提纯或克隆(clone)。与葡萄糖易化扩散有关的蛋白质的一级结构由一条含近500个氨基酸的肽链组成,而且此肽链有12个疏水性跨膜а-螺旋(二级结构),多次贯穿膜内外,并互相吸引靠拢,形成球形蛋白质分子(三级结构),但其转运葡萄糖时的具体变构过程尚不完全清楚。

  2.由通道介导的易化扩散 它们常与一些带电的离子如Na+、K+ Ca+、 CI+等由膜的高浓度一侧向膜的低浓度一侧的快速移动有关。对于不同的离子的转运,膜上都有结构特异的通道蛋白质参与,可分为别称为Na+通道、K+通道、Ca+通道等;甚至对于同一种离子,在不同细胞或同一细胞可存在结构和功能上不同的通道蛋白质,如体内至少已发现有三种以上的Ca+通道和7种以上的K+通道等,这种情况与细胞在功能活动和调控方面的复杂化和精密化相一致。通道蛋白质有别于载体的重要特点之一,是它们的结构和功能状态可以因细胞内外各种理化因素的影响而迅速改变:当它们处于开放状态时,有关的离子可以快速地由膜的高浓度一侧移向低浓度一侧;其离子移动的速度是如此之大,因而在关于通道蛋白的分子结构还知之甚少时,就推测是在这种蛋白质的内部出现了一条贯通膜内外的水相孔道使离子能够顺着浓度差(可能还存在着电场力的作用)通过这一孔道,因而其速度远非载体蛋白质的运作速度所能比拟。这是称为通道(channel)的原因。通道对离子的选择性,决定于通道开放时它的水相孔道的几何大小和孔道壁的带电情况,因而对离子的选择性没有载体蛋白那样严格。大多数通道的开放时间都十分短促,一般以数个或数十个ms计算,然后进入失活或关闭状态。于是又推测在通道蛋白质结构中可能存在着类似闸门(gate)一类的基团,由它决定通道的功能状态。许多的离子通道蛋白质已经用分子生物学的技术被克隆,对其结构的研究已证实了上述推测。

  通道的开放造成了带电离子的跨膜移动,这固然是一种物质转运形式;但通道的开放是有条件的、短暂的,百离子本身并不像葡萄糖等是一些代谢物,从生理意义上看,载体和通道活动的功能不尽相同。当通道的开放引起带电离子跨膜移动时(如Na+、Ca2+进入膜内或K+移出膜外),移动本身形成跨膜电流(即离子电流);而移位的带电离子在不导电的脂质双分子层(具有电容器的性质)两侧的集聚,将会造成膜两侧电们即跨膜电位的改变,而跨膜电位的改变以及进入膜内的离子、特别是Ca2+,将会引起该通道所在细胞一系列的功能改变。由此可见,通道的开放并不是起转运代谢的作用,而离子的进出细胞,只是把引起通道开放的那些外来信号,转换成为通道所在细胞自身跨膜电位的变化或其他变化,因而是细胞环境因素影响细胞功能活动的一种方式。

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