卫生资格《主管药师》考试知识点

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卫生资格《主管药师》考试知识点

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卫生资格《主管药师》考试知识点

　　量效关系

　　在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。

　　量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如下概念：希望掌握这些概念的定义和意义。

　　(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效浓度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(thresholddoseorconcentration)。

　　(2)效价：指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

　　(3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。具有高效能的完全激动剂(fullagonist)占领很少部分受体可产生很大效应;具有低效能的部分激动剂(partialagonist)或拮抗剂(antagonist)，即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效应。

　　(4)半数有效量(50%effectivedose，ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50%convulsion)或半数致死量(50%lethaldose，LD50)。药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeuticindex，TI)，用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围(更可靠)。

　　(5)最大效应(maximaleffect，Emax)在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

　　(6)个体差异(individualvariability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。

　　非极性溶剂

　　常用的非极性溶剂包括：

　　1.脂肪油：为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。脂肪油能溶解油溶性药物，如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。

　　2.液体石蜡：是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物，分为轻质和重质两种。前者相对密度为0.828～0.860，后者为0.860～0.890.液体石蜡为无色澄明油状液体，无色无臭，化学性质稳定，但接触空气能被氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。本品能与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。

　　3.醋酸乙酯：无色油状液体，微臭。相对密度(20℃)为0.897～0.906.有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。

　　跨膜转运

　　1.被动转运：从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。不需要载体，不消耗能量，受膜两侧的药物浓度差、药物理化性质的影响。

　　(1)简单扩散：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。

　　(2)滤过：水溶性小分子借助渗透压差被水携带。

　　(3)易化扩散：需要载体，有饱和性。

　　2.主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。

　　3.膜动作用：某些大分子物质的吸收。

　　药效学概述

　　(一)作用于受体药物

　　激动药：有亲和力，强内在活性

　　部分激动药：有亲和力，弱内在活性