卫生资格《主管药师》复习资料

2017年卫生资格《主管药师》精选复习资料

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　　碘解磷定的药理学

　　碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。

　　本品的特点为：

　　①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳经过一定时间，磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化，胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂，治疗有机磷类中毒时，用药越早越好。

　　②本品对不同有机磷化合物的作用不同，一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，对索曼无效，对罗果、氧化罗果尚有争议。

　　③不同的重活化剂其作用的强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同。

　　④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状，故对中重度中毒患者，必须与抗胆碱药合用。

　　⑤肟类重活化剂都是季铵盐，脂溶性差，不能进入血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用，故对中枢的中毒症状无明显的效果。

　　⑥口服吸收很差且不规则，一般都通过静脉给药。

　　异丙肾上腺素药效学

　　主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎无作用。

　　①扩张支气管：作用于支气管β2肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，抑制组胺等介质的释放。

　　②兴奋β1肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。

　　③扩张外周血管，减轻心(左心为著)负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

　　药动学

　　雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时;舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。

　　静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出;静注后约 40～50%以原形排出。

　　硝苯地平，用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。

　　还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

　　药理学：

　　具有抑制Ca2+内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。

　　口服吸收良好，经10分钟生效，1～2小时达最大效应，作用维持6～7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用，经1小时疗效最显著，约3 小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%.

　　适应症：

　　用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。

　　还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

　　用法和用量：

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

　　不良反应：

　　不良反应一般较轻，初服者常见面部潮红，其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

　　荚膜的主要成分为多糖，部分脂质和蛋白质。其对结核分枝杆菌的作用有：

　　①荚膜能与吞噬细胞表面的补体受体3(CR3)结合，有助于结核分枝杆菌在宿主细胞上的粘附与入侵;

　　②荚膜中有多种酶可降解宿主组织中的大分子物质，供入侵的结核分枝杆菌繁殖所需的营养;

　　③荚膜能防止宿主的有害物质进入结核分枝杆菌，甚至如小分子NaOH也不易进入。

　　故结核标本用4% NaOH消化时，一般细菌很快杀死，但结核分枝杆菌可耐受数十分钟。

　　结核分枝杆菌入侵后荚膜还可抑制吞噬体与溶酶体的融合。

　　苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)为丁卡因的衍生物。

　　有较强的局部麻醉作用，抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。

　　止咳剂量不抑制呼吸，反能增加肺每分钟通气量。

　　用药后20分钟左右出现作用，维持3～4小时。

　　对干咳、阵咳效果良好，也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。

　　有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反应，偶见过敏性皮炎。

　　服用时勿将药丸咬碎，以免引起口腔麻木。

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