2017年卫生资格《主管药师》考试要点

2017年卫生资格《主管药师》考试要点

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2017年卫生资格《主管药师》考试要点

　　麻黄碱作用机制

　　麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。

　　至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

　　麻黄碱口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。

　　麻黄碱药理作用

　　麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特别：①性质稳定，口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显着;④易产生快速耐受性。

　　1.心血管

　　兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。而麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长(3～6小时)。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

　　2.支气管平滑肌

　　松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。

　　3.中枢神经系统

　　具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。

　　4.快速耐受性

　　麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性(tachyphylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。

　　中药鉴定的取样原则

　　①取样前，应注意品名、产地、规格、等级及包件式样是否一致，检查包装的完整性、清洁程度以及有无水迹、霉变或其他物质污染等，做详细记录。凡有异常情况的包件，应单独检验。

　　②同批药材总包件数在100件以下的，取样5件;100～1000件按5%取样;超过1000件的，超过部分按l%取样;不足5件的逐件取样;对于贵重药材，不论包件多少均逐件取样。

　　③对破碎的、粉末状的或大小在1cm以内的药材，可用采样器抽取样品，每一包件至少在不同部位抽取2～3份样品。包件少的抽取总量应不少于实验用量的3倍;包件多的，每一包件的取样量一般药材：100～500g;粉末状药材25g;贵重药材5～10g.

　　④个体大的药材，存包件不同部位分别抽取。

　　分子对接的种类

　　分子对接的种类主要包括：

　　(1)刚体对接：指在对接过程中，研究体系(受体和配体)的构象不发生变化。适合考察比较大的体系，如蛋白质和蛋白质间以及蛋白质和核酸之间的对接。

　　(2)半柔性对接：指在对接过程中，研究体系尤其是配体的构象允许在一定的范围内变化。适合处理大分子和小分子间的对接，对接过程中，小分子的构象一般是可以变化的，但大分子是刚性的。

　　(3)柔性对接：指在对接过程中，研究体系的构象基本上可以自由变化的。一般用于精确考虑分子间的识别情况。由于计算过程中体系的构象可以变化，所以计算耗费最大

　　受体理论

　　(一)受体的基本概念

　　是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应。

　　(二)受体特性

　　饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、与药理活性相关、存在内源性配体。

　　(三)受体的分类

　　按存在位置：细胞膜受体、细胞浆受体，胞核受体。

　　按作用机制分：门控离子通道型受体(含离子通道受体)，G蛋白偶联受体，具有酪氨酸激酶活性受体，核受体(调节基因表达的受体)。

　　(四)受体的调节

　　向下调节，向上调节;同种调节，异种调节。

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