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主管药师知识章节考点：液体制剂
导语：液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。具有分散度大，吸收快;给药途径多，可以内服，外用;易于分剂量，服用方便;减少某些药物的刺激性等优点。下面大家一起来看看关于液体制剂的考试知识点吧。
(一) 概述 (熟悉)
液体制剂概念：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂。液体制剂可供内服或外用。
液体制剂的分类：
1)按分散系统分类：
(1)均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。
a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂
b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂
(2)非均相液体制剂： 为不稳定的多相分散体系
a 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
b 混悬剂： 由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
c 乳剂： 由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
分散体系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液剂﹤1;溶胶剂1～100;乳剂>100;混悬剂>500。
2) 按给药途径分类 ：
(1)内服液体制剂： 如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等
(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂 如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂 如洗耳剂、含漱剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂 如灌肠剂、灌洗剂等。
液体制剂的特点
液体制剂的特点：X
优点：1药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，提高药物的生物利用度;
2给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用方便;也可用于外用，如皮肤和粘膜和腔道等;
3可通过调整液体制剂浓度减少药物的刺激性。
缺点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。
质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液;非均相液体药剂的药物粒子应分散均匀;口服的液体药剂应外观良好，口感适宜;外用的液体药剂应无刺激性;液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变;包装应便于携带和使用。
例：下列叙述错误的是：D
A非均相液体制剂易产生物理稳定性问题
B药物的分散度越大，吸收越快
C液体制剂在储存过程中易发生霉变
D液体制剂只能口服用药
E溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂
液体制剂常用溶剂和附加剂 (熟悉)
I常用溶剂：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
1极性溶剂：
①水 是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。配制水性液体制剂应使用蒸馏水或精制水。
②甘油 有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用，30%以上有防腐作用。
③二甲基亚砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。透皮吸收促进剂。
2半极性溶剂：
(1)乙醇：可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。
(2)丙二醇：药用品一般为1，2-丙二醇。可作为内服及肌肉注射液溶剂。
(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000为半固体或固体。
3非极性溶剂：
(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。
(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。
(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
II常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。
1增溶剂
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的最适HLB值为15～18。
2助溶剂 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂。
3潜溶剂 为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4防腐剂 能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。0.03%～0.1%
(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。酸性药液中效果好。常用浓度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其盐 本品的防腐作用是未解离的分子，在pH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%
(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
6着色剂：天然及合成色素
7抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等
8 pH调节剂：硼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液等。
9金属离子络合剂：依地酸钠等。
例：半极性溶剂是：B
A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯
例：在制剂中作为金属离子络合剂使用的是：E
A碳酸氢钠 B碳酸钠 C焦亚硫酸钠 D氢氧化钠 E依地酸二钠
(二) 低分子溶液剂
1低分子溶液剂：系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。可以口服，也可外用。这里指的是低分子溶液剂，质点大小小于1nm。根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
溶液剂的制法(掌握)：溶解法、稀释法、化学反应法。
(1)溶解法：药物的称量 溶解 滤过 质量检查 包装等步骤。
根据药物的性质，必要时可将固体药物先行粉碎或加热助溶。
具体方法：取处方总量1/2～3/4量的溶剂，加入称好的药物，搅拌使其溶解。过滤，并通过滤器加溶剂至全量。过滤后的药液应进行质量检查。制得的药物溶液应及时分装、密封、贴标签及进行外包装。
例：复方碘溶液 注意碘化钾的作用：助溶剂。
(2)稀释法：系先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成贮备液，再用溶剂稀释至需要浓度即得。
(3)化学反应法：比较少用。如复方硼砂溶液的制备方法。
注意(掌握)：在制备过程中常采用粉碎、搅拌、加热等措施，是利于药物的溶解;易氧化的药物宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂;易挥发性药物应在最后加入;处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解后加入其他药物;难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。
例：复方碘溶液
【处方】 碘 50g, 碘化钾100g, 蒸馏水适量, 加至 1000ml.
【制法】取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000ml,即得.
【作用与用途】本品可供内服,凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用.
【注解】① 本品俗称卢戈氏液,加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液稳定.
② 为了使配制时药物溶解速度快,先将碘化钾加适量蒸馏水配制成浓溶液,然后加入碘溶解。
例题：关于溶液剂的制法叙述错误的是：B
A、 制备工艺过程中先取处方中3/4溶剂加药物溶解
B、 处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入
C、 药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施
D、 易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物
E、 对易挥发性药物应在最后加入
例：溶液剂的制备方法有：BC
A、物理凝聚法 B、溶解法 C、稀释法 D、分解法 E、熔合法
2糖浆剂：系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆(浓度为85%g/ml或64.7%(g/g))。
糖浆剂的特点：
(1)能掩盖某些药物的不良臭味，易于服用;
(2) 糖浆剂中含蔗糖浓度高时，渗透压大，微生物的生长繁殖受到抑制;低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。
糖浆剂的质量要求：
(1)糖浆剂含糖量应符合规定。
(2)糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其它多元醇作稳定剂。
糖浆剂的制备方法(掌握)：
(1)热溶法：适用于对热稳定的药物;
(2)冷溶法：适用于热不稳定或挥发性药物;
(3)混合法：适合于制备含药糖浆。
制备糖浆剂时应注意的问题(掌握)：
药物加入的方法:
制备时的注意事项
例：对糖浆剂叙述正确的是:ABCD
A单糖浆浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)，可用作矫味剂、助悬剂
B糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液
C热溶法适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备
D制备糖浆剂应在避菌的环境中进行
E糖浆剂自身具有抑菌作用，故不需加入防腐剂
解析：低浓度的糖浆剂易被微生物污染，使其浑浊或变质，应添加防腐剂。
3芳香水剂：系指芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。
制备方法(掌握)
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉,加微温蒸馏水溶解.
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得.
3.蒸馏法 适合于生药.
注意事项(掌握)：芳香水剂应澄明，与原有药物具有相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质;芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮;芳香水剂浓度一般很低，可作矫味、矫臭和分散剂使用。
4酊剂、 醑剂、甘油剂
酊剂(tincture) 系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成, 可供内服或外用.
醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用.
醑剂中药物浓度一般为5~10%,乙醇浓度一般为60~90%.
醑剂可用溶解法和蒸馏法制备.由于醑剂是高浓度醇溶液,故所用容器应干燥,以防遇水而使药物析出,成品浑浊.
甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂,用于口腔,耳鼻喉科疾病.
涂剂：是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜的液体制剂。多为消毒、消炎药物的甘油溶液。
(三)胶体型液体制剂
胶体型液体制剂：高分子溶液剂、溶胶剂
高分子溶液和溶胶都属于胶体分散体系，分散相质点大小均为1-100nm范围内，性质上有些相似，但两者有本质区别：
高分子溶液为均相，属热力学稳定体系;而溶胶为非均相，属热力学不稳定体系。
1高分子溶液剂：
(1)概念：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。
高分子溶液剂以水为溶剂，则称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂;以非
水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。
高分子溶液剂属于热力学稳定系统。
(2)高分子溶液的性质(了解)：
1)荷电性：高分子水溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电，有的带正电，有的带负电。
带正电荷的高分子水溶液有：血红蛋白、碱性染料、明胶等;
带负电荷的有：淀粉、阿拉伯胶、鞣酸、酸性染料等
当溶液的PH值>等电点时，蛋白质带负电荷;
当PH值<等电点时，蛋白质带正电;
当在等电点时，高分子化合物不荷电，这时高分子溶液的许多性质发生变化，如：粘度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值。
1)高分子的渗透压：大小与高分子溶液的浓度有关。
2)高分子的分子量：[η]=KMα
4)高分子溶液的稳定性：主要是由高分子化合物水化作用和荷电两方面决定的。
盐析：若向溶液中加加入大量电解质，由于电解质的强烈水化作用，结合了大量的水分而破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉淀。这一过程称为盐析。引起盐析作用的主要是电解质的阴离子。
陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地凝结成沉淀，称为陈化现象。
絮凝现象：其它原因如盐类、PH值、絮凝剂、射线等的影响，使高分子化合物凝结沉淀，称为絮凝现象。
3)胶凝性
有些亲水胶体溶液当温度降低时,呈链状分散的高分子形成网状结构,分散介质水被全部包含在网状结构之中,形成了不流动的半固体状物,称为凝胶,形成凝胶的过程称为胶凝(Gelatination).影响胶凝的因素主要有浓度,温度和电解质。全部干燥后，叫做干胶。
高分子溶液剂的制备(了解)：制备高分子溶液首先要经过溶胀过程。高分子化合物的溶解由有限溶胀与无限溶胀两个过程完成, 无限溶胀一般相当缓慢 , 搅拌或加热可加速完成
2溶胶剂：
1溶胶剂概念(掌握)：系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀分散体系。又称疏水胶体溶液。微细粒子(胶粒)大小在1~100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度。属热力学不稳定系统。
2 溶胶剂的构造(掌握) 具有双电层结构。也叫扩散双电层。ξ 电位越高，溶胶越稳定。
3性质(掌握)：光学性质 丁达尔现象 当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束。溶胶剂的混浊程度用浊度表示，浊度越大，散射光越强。
电学性质 电泳现象由界面动电现象所引起。
动力学性质 布朗运动-溶胶剂中的胶粒在分散介质中的不规则运动。溶胶离子的扩散速度、沉降速度、及分散介质的黏度都与此有关。
稳定性 属于热力学不稳定体系，主要表现为有凝结不稳定性和动力不稳定性。
4、制备(掌握)
分散法：机械分散法：常采用胶体磨进行制备
胶溶法(解胶法)使刚刚聚集起来的分散相又重新分散的方法。
超声分散法：用20000Hz以上的超声波所产生的能量使分散粒子分散成溶胶剂的方法。
凝聚法：物理凝聚法：改变分散介质的性质使溶解的药物凝聚成溶胶。
化学凝聚法：借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备。
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