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盐酸西替利嗪药物的特点有哪些

时间:2021-06-11 19:27:06 化学 我要投稿

盐酸西替利嗪药物的特点有哪些

  盐酸西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂,口服进入体内,迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合,阻断组胺激活靶细胞。下面是百分网小编给大家整理的盐酸西替利嗪药物的特点简介,希望能帮到大家!

  盐酸西替利嗪药物的特点

  盐酸西替利嗪是第二代H1抗组胺药,为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药。

  H1受体拮抗剂具有良好的抗变态反应,常用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎等。盐酸西替利嗪与其同类药如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏相比,其分子具有极性,极少透过血脑屏障,因而大大减少了中枢镇静作用又因选择性作用于H1受体,对毒覃碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微,故于抗胆碱能活性相关的副反应也很少。

  从国内外有关该品使用情况来看,本品具有强抗变态反应活性,对缩小组胺引起的风团面积,本品10mg一片与特菲那定60mg三片等效。本品抑制由组胺介导的变态反应“早期”,并进一步减少与变态反应“晚期”相关的炎症细胞移行和介质释放。花粉过敏引起的病人口服10或15mg,一日2次,可有效地减少哮喘、呼吸困难和咳嗽症状,且较特非那定60mg,一日2次疗效强。本品起效较阿司咪唑(国内商品名:息斯敏)快,基本不被代谢,耐受性良好医学`教育网搜集整理。

  由于盐酸西替利嗪具有良好的抗过敏作用副反应少且可耐受,具有良好的临床应用前景。但其进口品售价昂贵,不能为广大患者所普遍接受。因此若能通过国内生产,降低其成本,将带来可观的经济利益和社会效益。

  随着现代工业的发展,空气污染日益严重,外界有害物质如种种有害气体、粉尘、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部,使呼吸系统疾病(特别是过敏性鼻炎和哮喘)发病率和死亡率都在增加。有统计显示:高达25%的世界人口患有不同类型的过敏性疾病。

  盐酸西替利嗪药物的不良反应

  急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg(95%可信限为712.1~806.9mg/kg),尾静脉注射本品的LD50为131.1mg/kg(95%可信限为120.8~142.1mg/kg)。

  长期毒性: 2mg/kg为大鼠的`安全剂量。肝损伤与肾功能不全者,服用本品后,有蓄积现象发生。

  生殖毒性:本品无生殖毒性。

  本品无致癌、致突变作用。

  不良反应和注意:偶见轻度的困倦、头痛、头晕、口干与胃肠道不适。

  剂型:片剂,主要规格 10mg;糖浆剂。

  是否医保用药:非医保

  是否非处方药:是

  其它:2岁以下儿童及哺乳妇女禁用。驾车或机器操作者不要超剂量服用。妊娠妇女慎用。避免与镇静药合用或饮酒。

  盐酸西替利嗪药物的鉴别

  鉴别:

  (1)取本品约10mg,加硫酸2ml,置温水中,溶液呈黄色,加水稀释后黄色消失。中华人民共和国国家药品监督管理局发布山东省药品检验所审核国家药品监督管理局药品审评委员会审定山东生物药物研究所提出山东鲁南制药厂本标准自2000年5月27日起试行,试行期2年。保护期2001年10月29日,保护期内,其它单位不得仿制。

  (2)取本品,加水制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA)测定,在230nm的波长处有最大吸收,在218nm的波长处有最小吸收。

  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

  (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录III)。

  检查:

  酸度取本品0.5g,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1995年版二部附录VIH),pH值应为1.2~1.8。溶液的澄清度与颜色取本品0.3g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典1995年版二部附录IXB)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号标准比色液(中国药典1995年版二部附录IXA第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基键合硅胶为填充剂;乙腈—水—稀硫酸(33∶66.7∶0.3)为流动相,流速为1ml/min,检测波长为230nm,理论板数按盐酸西替利嗪峰计算,应不低于2000。测定法取本品,加流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取上述溶液适量,加流动相制成每1ml中含2μg的溶液,作为对照溶液,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测器的灵敏度,使主成分峰的峰高达满刻度的25%;再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,量取各杂质峰面积的和,不得大于总峰面积的1.0%。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之二十。甲苯二氯甲烷丁酮取本品,照有机溶剂残留量测定法(中国药典1995年版二部附录ⅧP)测定,甲苯、二氯甲烷及丁酮残留量均不得超过0.01%。

  含量测定:

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