大环内酯类药物特点是什么
大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,下面是百分网小编给大家整理的大环内酯类药物的特点简介,希望能帮到大家!
大环内酯类药物的'特点
1.抗菌谱窄,主要作用于需氧G+和阴性球菌,厌氧菌,军团菌,胎儿弯曲菌,衣原体和支原体。
2.本类各药间有不完全交叉耐药性。
3.在碱性环境中抗菌作用强。
4.不耐酸,口服易破坏,酯化物(酯化红霉素)耐酸口服。
5.组织中浓度相对较高(痰、皮下、胆汁)。
6.不易透过血脑屏障医学|教育网搜集整理。
7.主要经胆汁排泄,肝肠循环。
8.毒性低,口服主要为胃肠道反应,静注易引起血栓性静脉炎。
大环内酯类药物的抗菌作用机制
大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。
细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是:
①抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体;
②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位,使其结合能力下降。
大环内酯类药物的不良反应
1 消化系统
红霉素及新一代大环内酯类抗生素主要表现为消化道症状和肝毒性。消化道症状的临床症状为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。在日常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应,主要表现为胆汁淤积、肝功能异常等, 一般停药后可恢复 。如阿奇霉素可引起肝功能改变,使ALT 和AST 升高,罗红霉素在较短疗程中应用也可导致黄疸和肝功能异常 。提示应用此类药物应注意药物的肝毒性。
2 变态反应
本品可引起药疹和药物热,偶可引起过敏和暂时性耳聋,以及皮炎、会阴糜烂等, 甚至休克。这与过高的血药浓度有关,常发生于静脉给药或伴有肾功能减退和(或)肝功能损害者。
3 心脏毒性
大环内酯类抗生素如红霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心脏毒性主要表现为QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速,来势凶险,临床上患者可出现昏迷和猝死,以红霉素诱发为多, 这是大环内酯类抗生素的一种特殊类型的不良反应。其发生机制是延长心肌动作电位时间,诱发心脏浦肯野纤维的早期后除极。为减少或避免心脏毒性的发生,临床医师在应用本类药物前需了解其诱发心脏毒性的可能性,根据患者病情和合用药物情况谨慎选药,用药期间注意观察,必要时监测心电图,一旦发生心脏毒性应采取积极治疗措施,立即停用本类药物并纠正危险因素,应用能缩短QT 间期及制止尖端扭转型室性心动过速的抗心律失常药物。
4 血液系统
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