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药物化学名词解释
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.
3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早
老性痴呆。溴新斯的明。
8、局部麻-醉-药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。
10. 血管紧张素转化酶抑制剂ACEI（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。卡托普利。
11.NO供体药物（NO dornordonor drug）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。
12. 羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羟甲
戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。洛伐他汀。
13.质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。
14．生物烷化剂（bioalkylating agents）： 也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。
15.抗代谢药物（antimetabolic agents）： 也是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶。
16、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
17.B-内酰胺酶抑制剂 （β-lactamase inhibitor）：是针对细菌对B-
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内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
18.细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。
19. 代谢拮抗（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）
20、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）
21、先导化合物（lead compound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
22.前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分
子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。洛伐他汀。
23.软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
24.抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。
药物化学 名词解释2017-04-09 14:36 | #2楼
1.非特异性结构药物（structurally nonspecific drug）：药物的生物活性和化学结构关系不大与理化性质有关。
2.特异性结构药物（structurelly specific drug）：药物的作用依赖于药物分子的特异化学结构及空间相互排列。
3.新药（New Chemical Entity）（NCE）：第一次用作药物的化学实体。
4.合理药物设计（rational drug design）：根据对生理病理的了解来研究新药。
5.组合化学（combinational chemistry）：对含有数十万乃至数百万化合物的化学品库进行同步的合成和筛选。
6.非合理药物设计（irrational drug design）：采用构建大量不同结构的化合物库，并不进行混合物的分离，通过高通量筛选，发现其组分具有生物活性后再进行分离，并确定其活性化合物的结构。
7.原药（母体药物）（parent drug）：药物在体内转化后起作用的活性形式。
8.前药（prodrug）：药物未被转化前，相应的在体内无活性或者低活性的形式。
9.载体联合前药（carrier-prodrug）：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
10.生物前体前药(bioprecursor)：相对载体联结前药而言，在体内经过酶的催化除水解反应外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药。
11.硬药（hard drugs）：在体内不受任何酶攻击的有效药物。
12.软药（soft drugs）：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解，失活并迅速排除体外，从而避免药物的蓄积毒性。
13.构效关系（SAR）：药物化学结构与活性的关系。
14.先导化合物（Lead Compound ）：简称先导物，具有一定的生理活性的化合物，根据其结构进行改造能合成新型药物的化合物。
15.电子等排体（ isostere ）：具有类似的电子或立体构型的原子集团或分子，如最外层电子书相等，基团的空间构型中的夹角相等。
16.生物电子等排体（ bioisostere ）:产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
17.拼合原理（principle of hybridization）：把两个具有生物活性的化合物利用共价键连接起来，
待进入体内后缓慢水解成原来的两个化合物，以协同加强药效，降低毒副作用。
18.生物烷化剂（biological alkylating agent）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活性的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团 进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
19.代谢拮抗（metabolic antagonism）：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢产物竞争性或干扰基本代谢产物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物 大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
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