2017成人高考医学考试药物化学复习资料

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2017成人高考医学考试药物化学复习资料

　　成人高考医学考试药物化学复习资料

　　掌握要点：

　　①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上

　　②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄

　　③分两步进行(活化、结合)

　　④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

　　药物结合反应的类型六类(六个标题)：

　　结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

　　例1：吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷

　　例2：代谢与药物毒性

　　新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”

　　例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合

　　谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应

　　五、乙酰化结合反应

　　1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

　　例：对氨基水杨酸乙酰化代谢

　　六、甲基化结合反应

　　1.特点：降低被代谢物极性和亲水性

　　2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)

　　3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素

　　成考医学综合高频考点

　　第一节神经纤维传导兴奋的特征

　　一、结构和功能的完整性

　　神经传导是依靠局部电流来完成的。因此它要求神经纤维在结构和功能上都是完整的;如果神经纤维被切断或因局部受麻醉药作用而丧失了完整性，则因局部电流不能很好通过断口或麻醉区而发生传导阻滞。

　　二、绝缘性

　　在一束神经干包含有许多神经纤维。各条纤维上传导的兴奋互不干扰。

　　三、双向性

　　刺激神经纤维上的任何一点，冲动可沿神经纤维向两端同时传导。表现为动作电位以局部电流的形式扩散。但在机体整个神经系统中，总是胞体兴奋后，沿神经纤维传向末梢。

　　四、相对不疲劳性

　　神经纤维传导冲动所消耗的能量远远小于突触所消耗的能量，故传导兴奋是不易疲劳的，即能较持久地保持传导兴奋的功能。

　　第二节神经元活动的'一般规律

　　一、经典突触的概念和分类

　　神经元之间在结构上并没有原生质相连，每一神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触，此接触的部位称为突触。主要的突触组成可分为三类：

　　(1)一个神经元的轴突与另一个神经元的胞体相接触，称为轴—胞型突触;

　　(2)一个神经元的轴突与另一个神经元的树突相接触，称为轴—树型突触;

　　(3)一个神经元的轴突与另一个神经元的轴突相接触，称为轴—轴型突触。

　　二、周围神经递质

　　有乙酰胆碱、去甲肾上腺素及嘌呤类和肽类化学物质。

　　(一)乙酰胆碱

　　神经纤维末梢释放乙酰胆碱为递质的，称为胆碱能纤维。包括：全部交感、副交感节前纤维;大多数副交感节后纤维(少数为肽能纤维);少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌、骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维;躯体运动神经纤维。

　　(二)去甲肾上腺素

　　神经纤维末梢释放去甲肾上腺素为递质的，称为肾上腺素能纤维。大多数交感神经节后节维，为肾上腺索能纤维。

　　三、受体

　　受体是指细胞膜或细胞内能与某些化学物质(如递质、激素等)发生特性结合并诱发生物效应的特殊生物分子。

　　(一)胆碱能受体

　　1.毒蕈碱受体(M受体) M受体既能与Ach结合，也能与毒蕈碱结合。广泛地分布于绝大多数副交感神经节后纤维支配的效应器，以及部分交感神经节后纤维支配的汗腺、骨骼肌的血管壁上。Ach与M受体结合后，可产生一系列自主神经节后胆碱能纤维兴奋的效应，包括心脏活动的抑制、支气管与胃肠道平滑肌的收缩、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩、消化腺与汗腺的分泌、以及骨骼肌血管的舒张等，这种效应称为毒蕈碱样作用(M样作用)。阿托品是M受体的阻断剂。

　　2.烟碱受体(N受体) N受体既能与Ach结合，也能与烟碱结合。N受体又分为N1受体与 N2受体两种亚型。N1受体称为神经元型N受体，它分布于中枢神经系统内和自主神经节的突触后膜上，Ach与之结合可引起节后神经元兴奋;N2受体称为肌肉型N受体，其分布在神经一肌肉接头的终板膜上，Ach与之结合可使骨骼肌兴奋。Ach与这两种受体结合所产生的效应称为烟碱样作用(N样作用)，六烃季铵可阻断N1受体;十烃委铵可阻断N2受体;氯筒箭毒碱能同时阻断这两种受体。

　　(二)肾上腺素能受体

　　肾上腺素能受体是指能与儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)发生特异性结合而产生生理效应的受体。大多数交感神经节后纤维支配的效应器细胞上存在肾上腺素能受体(交感神经支配的汗腺例外，汗腺细胞上为M型受体)。

　　肾上腺素能受体可分为两型：

　　(1)α受体：儿茶酚胺与α受体结合后产生的平滑肌效应主要是兴奋性的，如皮肤和内脏血管收缩、子宫和扩瞳肌收缩，但胃肠平滑肌舒张。酚妥拉明是α受体的阻断剂。

　　(2)β受体：又分为β1和β2两种。β1受体与儿茶酚胺结合后使心跳加快、加强、房室传导加快;β2受体与儿茶酚胺结合后，使骨骼肌血管、支气管和胃肠平滑肌舒张。β受体的阻断剂是心得安。