执业药师《中药一》知识点：麻黄

2022执业药师《中药一》知识点：麻黄

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　　执业药师《中药一》知识点：麻黄

　　1.麻黄中主要生物碱

　　麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，前者占总生物碱的40%~ 90%，《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成为进行鉴别和含量测定。此外还含少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。

　　麻黄生物碱分子中的氮原子均在侧链上，为有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于C.的构型不同。1H - NMR谱中麻黄碱的J1,2= 4H2，伪麻黄碱的J1,2= 8H2，表明前者C1-H和C2-H为顺式，后者为反式。

　　2.麻黄碱和伪麻黄碱的理化性质

　　(1)性状：麻黄碱和伪麻黄碱为无色结晶，游离麻黄碱含水物熔点为40℃。两者均具有挥发性。

　　(2)碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为有机仲胺衍生物，碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性(pKa9.74)稍强于麻黄碱(pKa9.58)。

　　(3)溶解性：由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小，且属芳烃仲胺生物碱，其溶解性与一般的生物碱不完全相同。游离麻黄碱可溶于水，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。这是由于伪麻黄碱形成较稳定的分子内氢键的缘故。麻黄碱和伪麻黄碱也能溶于三氯甲烷、乙醚、苯及醇类溶剂。麻黄碱盐与伪麻黄碱盐的溶解性能也不完全相同，如草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷，而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。

　　3.麻黄生物碱的鉴别反应

　　麻黄碱和伪麻黄碱不与一般生物碱沉淀试剂发生沉淀反应，但下列两种特征反应可用于鉴别麻黄碱和伪麻黄碱。

　　(1)二硫化碳一硫酸铜反应：在麻黄碱或伪麻黄碱的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸铜试剂和氢氧化钠各2滴，即产生棕色沉淀。

　　(2)铜络盐反应：在麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液中加硫酸铜试剂，随即加氢氧化钠试剂呈碱性，溶液呈蓝紫色，再加乙醚振摇分层，乙醚层为紫红色，水层为蓝色。

　　4.麻黄生物碱的生物活性

　　药理实验表明，麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用，能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢;有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。

　　5.麻黄生物碱在临床应用中应注意的问题

　　麻黄生物碱具兴奋中枢神经系统及强心、升高血压的作用，因此用量过大(治疗量的5~ 10倍)或急性中毒者，可引起头痛，烦躁，失眠，心悸，大汗不止，体温及血压升高，心动过速，心律失常，呕吐，甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难，心室纤颤等症状，甚至心肌梗死或死亡。其中麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱。

　　麻黄的形态特征

　　草本状灌木

　　草本状灌木，高20-40厘米；木质茎短或成匍匐状，小枝直伸或微曲，表面细纵槽纹常不明显，节间长2.5-5.5厘米，多为3-4厘米，径约2毫米。叶2裂，鞘占全长1/3-2/3，裂片锐三角形，先端急尖。

　　雄球花

　　雄球花多成复穗状，常具总梗，苞片通常4对，雄蕊7-8，花丝合生，稀先端稍分离；雌球花单生，在幼枝上顶生，在老枝上腋生，常在成熟过程中基部有梗抽出，使雌球花呈侧枝顶生状，卵圆形或矩圆状卵圆形，苞片4对，下部3对合生部分占1/4-1/3,最上一对合生部分达1/2以上。

　　雌球花

　　雌球花成熟时肉质红色，矩圆状卵圆形或近于圆球形，长约8毫米，径6-7毫米；种子通常2粒，包于苞片内，不露出或与苞片等长，黑红色或、灰褐色，三角状卵圆形或宽卵圆形，长5-6毫米，径2.5-3.5毫米，表面具细皱纹，种脐明显，半圆形。花期5-6月，种子8-9月成熟。

　　麻黄的种类

　　草麻黄：为小灌木，常呈草本状，茎高20~40厘米。分枝较少，木质茎短小，匍匐状；小枝圆，对生或轮生，节间长2.5~6厘米，直径约2公厘。叶膜质鞘状，上部二裂（极少数3），裂片锐三角形，反曲。

　　雌雄异株；雄球花有多数密集的雄花，苞片通常4对，雄花有7~8枚雄蕊；雌球花单生枝顶，有苞片4~5对，上面一对苞片内有雌花2朵，雌球花成熟时苞片红色肉质。种子通常2粒。花期5月；种子成熟期7月。

　　木贼麻黄：为直立灌木，高达1米。茎分枝较多，黄绿色，节间短而纤细，长1.5~3厘米。叶膜质鞘状，上部仅1/4分离，裂片2，呈三角形，不反曲。雌花序常着生于节上成对，苞片内有雌花1朵，种子通常1粒。

　　中麻黄：为直立灌木，高达1米以上。茎分枝多，节间长2~6厘米。叶膜质鞘状，上部1/3分裂，裂片3（极少数为2），钝三角形或三角形。雄球花常数个密集于节上，呈团状；雌球花2~3生于茎节上，仅先端一轮苞片生有2~3雌花。种子通常3粒（极少数为2粒）。