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噻嗪类利尿剂的作用特点是什么
噻嗪类噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药,属中效能利尿药。本类药物作用相似,仅所用剂量不同,但均能达到同样效果。下面是小编帮大家整理的噻嗪类利尿剂的作用特点是什么,供大家参考借鉴,希望可以帮助到有需要的朋友。
噻嗪类利尿剂的药理作用
1.利尿作用
噻嗪类抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子,抑制NaCl的重吸收,增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用。由于转运至远曲小管的Na+增加,促进了K+-Na+交换。尿中除排出Na+、Cl-外,K+的排泄也增多。长期服用可引起低血钾。本类药对碳酸酐酶有一定的抑制作用,故略增加HCO3-的排泄。
2.抗利尿作用
噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴感。
3.降压作用
噻嗪类利尿药是常用的降压药,用药早期通过利尿、血容量减少而降压,长期用药通过扩张外周血管而产生降压作用。
噻嗪类利尿剂的适用范围
1.各类水肿性疾病
噻嗪类利尿剂可用于多种原因引起的水肿,对轻、中度的心性水肿疗效较好。宜与保钾利尿剂合用,以免造成低钾血症。睡前不宜服用,避免影响睡眠。对肾性水肿的疗效与肾功能损害的程度有关,损害轻者疗效较好,重者较差。
2.高血压
长期应用噻嗪类利尿剂辅助降压治疗,能够使高血压患者卒中的发生率明显下降,能够降低充血性心力衰竭患者的死亡率。
3.尿崩症
本类药物对尿崩症有一定的疗效。对肾性尿崩症效果最好,对中枢性尿崩症可使尿量减少50%左右,自觉症状改善,可试用于对垂体后叶素无效的顽固性尿崩症。
4.肾结石
主要用于预防含钙成分形成的结石。
作用机制
噻嗪类利尿药作用于髓袢升支远端和远曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排钠利尿的作用,由于流入远曲小管和集合管的Na增多,使得钠钾的交换增多,故增加K的排泄,其利尿作用强度中等。由于排Na使血管壁细胞内Na的含量减少,经Na-Ca交换,使细胞内Ca减少,因而血管平滑肌舒张;细胞内Ca的减少使血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低;诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列腺素(PGI2)等。故噻嗪类利尿药的降压机制除了血容量减少之外,一个重要的降压机制是降低外周血管阻力,特别是其长时间降压作用。
噻嗪类利尿药的不良反应
服用噻嗪类利尿药有一些不良反应,大致如下:
①低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症:尤其以低钾血症为最常见的不良反应,为预防可采取间歇疗法或与留钾利尿药合用,或及时补充钾盐。
②高血糖症:长期服用可致糖耐量降低,血糖升高,停药即可恢复。糖尿病患者服用会使血糖增加,但不严重,因此,糖尿病患者并不绝对禁用该类药。
③高尿酸血症:噻嗪类药能干扰尿酸由肾小管排出,使血中尿酸水平升高,对痛风患者可加重病情。
④氮质血症:由于噻嗪类药降低肾小球滤过率,减少血容量,加重氮质血症,对于肾功能严重损害者,会诱发肾衰竭。
⑤升高血氨:该类药有弱的抑制碳酸酐酶的作用,长期应用会导致血氨升高。对肝功能严重损害者,有诱发肝功能异常的危险。
⑥高脂血症:可使血胆固醇、三酰甘油及低密度脂蛋白升高,高密度脂蛋白降低。
⑦过敏反应:如光敏性皮炎、血小板减少及坏死性脉管炎等。
药理作用
1、利尿作用:噻嗪类能增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用,但长期服用可导致低血钾,噻嗪类药物的作用依赖于前列腺素的产生,其作用效果也可被非甾体类抗炎药所抑制。
2、抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿机制不明确,仍有待进一步研究
3、降压作用:噻嗪类利尿药是常用的降压药,用药早期通过利尿、血容量减少而降压,长期用药则通过扩张外周血管而起到降压作用。
临床应用
1、水肿:可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关,受损较轻者效果较好,肝性水肿在应用本类药物时应预防低血钾诱发肝性昏迷。
2、高血压病:本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压类药物合用,可减少后者的剂量,降低副作用。
3、其他:可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者,通过抑制高尿钙从而抑制肾结石的形成。
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